Comprare Allopurinolo Senza Ricetta

• Proprietà farmacologiche
• Indicazioni
• Controindicazioni
• Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
• Dosaggio e somministrazione
• Overdose
• Reazioni avverse
• Da consumarsi preferibilmente entro
• Condizioni di archiviazione
• Diagnosi
• Analoghi consigliati
• Nomi commerciali

Composto:

principio attivo: allopurinolo;

1 compressa contiene allopurinolo (in termini di sostanza secca al 100%) - 100 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, ipromelosi, magnesio stearato.

Forma di dosaggio

Compresse.

Proprietà fisiche e chimiche di base: le compresse sono rotonde, di colore bianco o quasi bianco, con una superficie piatta, con uno smusso e un rischio.

Gruppo farmacoterapeutico

Rimedi per la gotta. Droghe che deprimono rottura dell'acido urico. Allopurinolo. Codice ATX M04A A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

L'allopurinolo è un farmaco antigottoso che inibisce la sintesi dell'acido urico e dei suoi sali nel corpo. Il farmaco ha una capacità specifica di inibire l'enzima xantina ossidasi coinvolto nella conversione dell'ipoxantina in xantina e della xantina in acido urico. Di conseguenza, il contenuto di urati nel siero del sangue diminuisce, il che impedisce la loro deposizione nei tessuti e nei reni.

L'allopurinolo nel corpo si trasforma in ossipurinolo (alloxantina), che impedisce anche la formazione di acido urico, ma ha un'attività inferiore all'allopurinolo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'allopurinolo viene assorbito rapidamente e completamente. Non viene praticamente assorbito nello stomaco, l'assorbimento avviene nel duodeno e nella parte superiore dell'intestino tenue. Come risultato del metabolismo, si forma il principale metabolita farmacologicamente attivo ossipurinolo. I livelli massimi di ossipurinolo vengono raggiunti dopo 3-4 ore, la velocità di formazione dipende dal grado e dalla velocità del metabolismo di primo passaggio individuale. L'allopurinolo e l'ossipurinolo praticamente non si legano alle proteine del sangue. L'emivita dell'allopurinolo dal plasma sanguigno è di circa 40 minuti, ossipurinolo - 17-21 ore. L'80% di allopurinolo e ossipurinolo viene escreto dai reni, il 20% attraverso l'intestino. Nell'insufficienza renale, l'emivita di oxyp l'urinolo aumenta.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Per adulti:

• iperuricemia (con un livello sierico di acido urico di 500 µmol / l (8,5 mg / 100 ml) e oltre, che non è controllato dalla dieta);
• malattie causate da un aumento del livello di acido urico nel sangue, in particolare con gotta, nefropatia da urato e urolitiasi da urato;
• hyperuricemia secondario di varie eziologie, incl. con psoriasi;
• iperuricemia primaria e secondaria in varie emoblastosi (leucemia acuta, leucemia mieloide cronica, linfosarcoma);
• terapia citotossica delle malattie neoplastiche e mieloproliferative.

Per bambini:

• nefropatia da urati a seguito di trattamento per la leucemia;
• iperuricemia secondaria di varie eziologie;
• deficit enzimatico congenito, in particolare sindrome di Lesch-Nien (deficit parziale o completo di ipoxantina-guanina fosforibosiltransferasi) e deficit congenito di adenina fosforibosiltransferasi.

Controindicazioni

• Ipersensibilità all'allopurinolo o ad altri componenti del farmaco;
• gravi violazioni del fegato o dei reni (clearance della creatinina inferiore a 2 ml / min);
• attacco acuto di gotta.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Anticoagulanti di tipo cumarinico - aumento dell'effetto del warfari sulle altre cumarine, quindi, è necessario un monitoraggio più frequente dei parametri della coagulazione, ed è anche possibile ridurre la dose degli anticoagulanti.

Azatioprina, mercaptopurina - poiché l'allopurinolo inibisce la xantina ossidasi, il metabolismo di questi derivati purinici rallenta, gli effetti sono prolungati, la tossicità aumenta, quindi la loro dose abituale deve essere ridotta del 50-75% (a ¼ della dose abituale).

Vidarabina (adenina arabinoside) - l'emivita di quest'ultimo è prolungata con il rischio di aumentarne la tossicità. Questa combinazione deve essere usata con cautela.

Salicilati (alte dosi), farmaci uricosurici (ad esempio sulfinpirazone, probenecid, benzbromarone ) - è possibile ridurre l'efficacia terapeutica dell'allopurinolo a causa dell'accelerazione dell'escrezione del suo principale metabolita ossipurinolo. Allopurinolo rallenta anche l'escrezione di probenecid. Le dosi di allopurinolo devono essere aggiustate.

Clorpropamide : in caso di funzionalità renale compromessa, aumenta il rischio di ipoglicemia prolungata, poiché allopurinolo e clorpropamide possono competere per l'escrezione nei tubuli renali, il che può richiedere una riduzione della dose di clorpropamide.

Fenitoina - l'allopurinolo può inibire il metabolismo della fenitoina nel fegato; il significato clinico di questa interazione non è noto.

Teofillina, caffeina - l'allopurinolo ad alte dosi inibisce il metabolismo Zyloprim generico e aumenta la concentrazione plasmatica di teofillina, caffeina. Seguire all'inizio del trattamento con allopurinolo o con un aumento della sua dose, controllare il livello di teofillina nel plasma sanguigno.

Ampicillina, amoxicillina - aumenta la frequenza delle reazioni allergiche, incl. eruzioni cutanee nei pazienti che ricevono allopurinolo in concomitanza, rispetto ai pazienti che non ricevono questa combinazione. Pertanto, i pazienti che assumono allopurinolo devono essere trattati con altri antibiotici.

Ciclosporina : è possibile aumentare la concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno e, di conseguenza, aumentarne la tossicità, in particolare la nefrotossicità.

Citostatici (p. es., ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina ) - aumento del rischio di mielosoppressione nei pazienti con malattia neoplastica (diversa dalla leucemia) quando usati con allopurinolo rispetto a quando questi farmaci sono usati da soli, quindi la conta ematica deve essere monitorata a brevi intervalli . Tuttavia, in studi clinici ben controllati in pazienti trattati con questi citostatici, non è stato dimostrato che l'allopurinolo aumenti la tossicità citostatica.

Didanosina - allopurinolo aumenta il rischio della sua tossicità; nei volontari sani e nei pazienti con infezione da HIV trattati con didanosina,_{la Cmax} della didanosina nel plasma sanguigno e il valore AUC sono aumentati di circa due volte se usati contemporaneamente all'allopurinolo (300 mg/die), il periodo terminale è dimezzato l'uscita non è cambiata. L'uso simultaneo di questi farmaci di solito non è raccomandato. Se l'uso concomitante è inevitabile, può essere necessaria una riduzione della dose di didanosina e i pazienti devono essere attentamente monitorati.

Diuretici, incl. tiazidici e farmaci correlati : aumenta il rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa. È stata segnalata un'interazione tra allopurinolo e furosemide che porta ad un aumento delle concentrazioni sieriche di urato e ossipurinolo plasmatico.

Capecitabina - Il produttore di capecitabina raccomanda di evitare la co-somministrazione di capecitabina con allopurinolo.

ACE-inibitori, incl. captopril - un aumentato rischio di sviluppare reazioni ematotossiche, come leucopenia e reazioni di ipersensibilità, incl. reazioni cutanee, specialmente in caso di insufficienza renale cronica.

Antiacidi : l'allopurinolo viene assunto preferibilmente 3 ore prima dell'assunzione di idrossido di alluminio.

Caratteristiche dell'applicazione.

Ipersensibilità.

Le reazioni di ipersensibilità quando si utilizza l'allopurinolo possono manifestarsi in modi diversi, incl. rash maculopapulare, reazioni pericolose per la vita (sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), sindrome da ipersensibilità nota come sindrome DRESS (rash da farmaci con eosinofilia e manifestazioni sistemiche)). Seguire t Interrompere IMMEDIATAMENTE l'allopurinolo al primo segno di eruzione cutanea o qualsiasi altro segno di ipersensibilità (lesione delle mucose degli occhi, della bocca o dei genitali, febbre, linfoadenopatia, erosione cutanea) per prevenire lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità più gravi. Se DRESS o SJS/TEN si sviluppano in qualsiasi momento durante il trattamento, l'allopurinolo deve essere interrotto PER SEMPRE. I corticosteroidi possono essere usati per trattare le reazioni di ipersensibilità.

Il rischio più elevato di SJS/TEN si verifica durante le prime settimane di trattamento.

Allele HLA-B*5801.

In studi di farmacogenetica retrospettivi caso-controllo, la presenza dell'allele HLA-B*5801 è stata identificata come un fattore di rischio genetico (marcatore genetico) per SJS/TEN associato all'allopurinolo (e possibilmente altre gravi reazioni di ipersensibilità) in cinesi Han, thailandesi , pazienti coreani, giapponesi ed europei. La compra Zyloprim frequenza della presenza di questo marcatore genetico in diversi gruppi etnici differisce in modo significativo (dal 20-30% dei portatori di alleli tra i cinesi Han, gli africani, gli indiani al 12% nella popolazione coreana e fino all'1-2% tra i rappresentanti del razza caucasoide, giapponese).

Se il paziente è un portatore noto dell'allele HLA-B*5801, il trattamento con allopurinolo non deve essere avviato. Se non ci sono altre opzioni terapeutiche accettabili, può essere preso in considerazione l'allopurinolo. solo quando il beneficio atteso dal trattamento supera i potenziali rischi.

I pazienti con insufficienza renale cronica e l'uso concomitante di diuretici , in particolare tiazidici, possono presentare un rischio maggiore di sviluppare reazioni di ipersensibilità associate all'allopurinolo, inclusa SJS/TEN.

È richiesta una vigilanza speciale per i segni della sindrome DRESS o SJS/TEN. Il paziente deve essere informato della necessità di interrompere immediatamente e definitivamente il trattamento con allopurinolo alla prima manifestazione di sintomi di ipersensibilità.

L'allopurinolo deve essere usato con estrema cautela:

• in caso di compromissione della funzionalità renale ed epatica, è necessaria una costante supervisione medica, le dosi di allopurinolo devono essere ridotte, tenendo conto delle relative raccomandazioni;
• con violazioni precedentemente stabilite dell'ematopoiesi;
• pazienti con ipertensione arteriosa o insufficienza cardiaca che assumono ACE-inibitori e/o diuretici, a causa di una possibile compromissione renale concomitante.

L'iperuricemia asintomatica non è generalmente considerata un'indicazione per l'uso di allopurinolo, poiché di solito sono sufficienti una dieta appropriata e l'assunzione di liquidi.

Si sconsiglia Zyloprim prezzo l'uso del farmaco a livelli di acido urico inferiori a 500 µmol/l (corrispondenti a 8,5 mg/100 ml) nel rispetto delle raccomandazioni dietetiche e in assenza di grave danno renale. Non mangiare cibi ricchi di purine (ad esempio, carni di organi: reni, cervello, fegato, cuore e lingua; grassi di carne e alcol, in particolare birra).

Nel trattamento dell'allopurinolo è necessario mantenere una diuresi di almeno 2 l/giorno, mentre la reazione dell'urina deve essere neutra o leggermente alcalina, poiché ciò impedisce la precipitazione dell'urato e la formazione di calcoli. A tal fine, l'allopurinolo può essere somministrato in combinazione con farmaci che alcalinizzano l'urina.

Attacco acuto di gotta: il trattamento con allopurinolo non deve essere iniziato fino a quando non è stato completamente controllato, poiché possono essere provocati ulteriori attacchi.

All'inizio del trattamento con allopurinolo, come con altri farmaci uricosurici, sono possibili attacchi acuti di gotta dovuti alla mobilizzazione di grandi quantità di acido urico. Pertanto, è auspicabile utilizzare contemporaneamente farmaci antinfiammatori non steroidei (eccetto aspirina o salicilati) o colchicina per almeno le prime 4 settimane per prevenire attacchi di gotta.

Se si verifica un attacco acuto di gotta in pazienti che stanno già assumendo allopurinolo, il trattamento deve essere continuato alla stessa dose e l'attacco acuto deve essere trattato con agenti antinfiammatori appropriati.

I livelli sierici di acido urico devono essere controllati a intervalli regolari.

Depositi di xantina: in condizioni in cui il tasso di formazione di formazioni di urato aumenta in modo significativo (ad esempio, durante la radioterapia o la chemioterapia di malattie maligne, con sindro me Lesch-Niehn), la concentrazione assoluta di xantina nelle urine in rari casi può aumentare in modo significativo e causare la sua deposizione nel tratto urinario. Questo rischio può essere ridotto al minimo mediante un'adeguata idratazione per mantenere un'adeguata diuresi, per ottenere una diluizione ottimale dell'urina e alcalinizzando l'urina.

Per prevenire l'iperuricemia nei pazienti con malattie neoplastiche, sindrome di Lesch-Niehn, si raccomanda di prescrivere l'allopurinolo prima di iniziare la radioterapia o la chemioterapia. In tali casi, deve essere utilizzata la dose minima efficace.

Un'adeguata terapia con allopurinolo può causare la dissoluzione di grossi calcoli renali di urato e il loro ingresso nelle vie urinarie (coliche renali) con possibile blocco.

Le compresse di allopurinolo contengono lattosio . I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Non ci sono dati sufficienti sull'uso di allopurinolo durante la gravidanza. Poiché l'allopurinolo interferisce con il metabolismo delle purine e il potenziale rischio per l'uomo non è noto, l'allopurinolo è controindicato durante la gravidanza.

L'allopurinolo passa nel latte materno, quindi il farmaco non deve essere assunto durante l'allattamento. Se necessario, dovrebbe essere l'uso del farmaco per l'allattamento al seno tagliare.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi.

Fino a quando non viene chiarita la reazione individuale al farmaco, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e altri meccanismi a causa della possibilità di vertigini o sonnolenza, atassia.

Dosaggio e somministrazione

Assumere dopo i pasti, senza masticare, con abbondante acqua.

Per adulti e bambini di età superiore a 10 anni, la dose giornaliera deve essere determinata individualmente, a seconda del livello di acido urico nel siero del sangue. La dose giornaliera abituale è di 100-300 mg/die. Per ridurre il rischio di reazioni avverse, il trattamento deve iniziare con allopurinolo 100 mg una volta al giorno.

Se necessario, aumentare gradualmente la dose iniziale di 100 mg ogni 1-3 settimane fino a ottenere il massimo effetto. La dose di mantenimento è solitamente di 200-600 mg/die. In alcuni casi, la dose del farmaco può essere aumentata a 600-800 mg al giorno.

Se la dose giornaliera supera i 300 mg, deve essere suddivisa in 2-4 dosi uguali.

Quando si aumenta la dose, è necessario monitorare il livello di ossipurinolo nel siero del sangue, che non deve superare i 15 μg / ml (100 μmol).

La dose singola massima è di 300 mg, la dose massima giornaliera è di 800 mg.

Per i bambini dai 3 ai 6 anni, prescrivere una dose giornaliera di 5 mg/kg di peso corporeo, dai 6 ai 10 anni - secondo 10 mg/kg di peso corporeo. La molteplicità di ricezione è 3 volte al giorno, la dose massima giornaliera è di 400 mg.

insufficienza renale

Il trattamento dovrebbe iniziare con una dose giornaliera di 100 mg e aumentare solo se il farmaco non è abbastanza efficace. Quando si sceglie una dose, si dovrebbe essere guidati dall'indicatore della clearance della creatinina:

Pazienti in emodialisi , dopo ogni seduta di emodialisi (2-3 volte alla settimana), Zyloprim Italia devono essere utilizzati 300-400 mg di allopurinolo.

Per la prevenzione dell'iperuricemia durante la terapia citotossica delle malattie neoplastiche e mieloproliferative, l'allopurinolo deve essere prescritto alla dose di 400 mg/die. Il farmaco va assunto 2-3 giorni prima o contemporaneamente alla terapia antiblastoma e continuato per alcuni giorni dopo la fine del trattamento specifico.

È importante garantire un'adeguata idratazione per mantenere una diuresi ottimale e alcalinizzare l'urina per aumentare la solubilità dell'urato nelle urine.

La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia di base.

Pazienti anziani

In assenza di dati specifici, deve essere utilizzata la dose minima efficace.

In caso di compromissione della funzionalità epatica, la dose deve essere ridotta al minimo efficace.

Figli.

Il farmaco non deve essere usato nei bambini sotto i 3 anni di età.

Overdose

Sono stati segnalati 22,5 g di allopurinolo senza successive reazioni avverse. Dopo aver assunto 20 g di allopurinolo, un altro paziente ha manifestato sintomi come nausea, vomito, diarrea e vertigini. Dopo l'uso prolungato di 200-400 mg di allopurinolo al giorno, sono stati descritti gravi sintomi di intossicazione (reazioni cutanee, febbre, epatite, eosinofilia ed esacerbazione dell'insufficienza renale) in pazienti con funzionalità renale compromessa.

L'assorbimento di grandi quantità di allopurinolo può portare ad una significativa inibizione dell'attività della xantina ossidasi, che non dovrebbe causare effetti collaterali. Tuttavia, in caso di uso simultaneo con adenina arabinoside, 6-mercaptopurina o azatioprina, la tossicità di questi farmaci aumenta e l'uso di allopurinolo è accompagnato da significativi effetti collaterali.

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, vertigini, mal di testa, sonnolenza, dolore addominale. In alcuni casi - insufficienza renale, epatite.

Trattamento: sintomatico, deve essere applicato eliminare le misure di sostegno. Un'adeguata idratazione per mantenere una diuresi ottimale favorisce l'escrezione di allopurinolo e dei suoi metaboliti. Se necessario, emodialisi. L'antidoto specifico è sconosciuto.

Reazioni avverse

Le reazioni avverse più comuni di allopurinolo sono eruzioni cutanee. La frequenza delle reazioni avverse aumenta con compromissione della funzionalità renale e/o epatica.

La frequenza delle reazioni avverse può dipendere dalla malattia, dalla dose ricevuta, nonché dalle interazioni con altri farmaci.

All'inizio del trattamento con allopurinolo, possono verificarsi attacchi di gotta reattiva a causa della mobilizzazione dell'acido urico dai noduli gottosi e da altri depositi.

Sistema sanguigno e sistema linfatico (soprattutto nei pazienti con funzionalità renale e / o epatica compromessa).

• Grave danno al midollo osseo (trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica);
• leucopenia, leucocitosi, granulocitosi, eosinofilia, anemia emolitica, disturbi della coagulazione. È stato segnalato un caso di vera aplasia eritrocitaria acuta associata alla terapia con allopurinolo.

Il sistema immunitario.

• Reazioni di ipersensibilità, incl. reazioni cutanee;
• linfoadenopatia, incl. linfoma angioimmunoblastico a cellule T (solitamente reversibile con la sospensione del farmaco); anafilassi, compreso lo shock anafilattico;
• artralgia.

Gravi reazioni di ipersensibilità generalizzate, incluse incluse reazioni cutanee associate a esfoliazione, febbre, linfoadenopatia, artralgia e/o eosinofilia sono rare. La vasculite associata all'ipersensibilità e la reazione tissutale possono avere varie manifestazioni, incl. epatite, danno renale (nefrite interstiziale) e, molto raramente, convulsioni. Queste reazioni possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento e, se si verificano, l'allopurinolo deve essere interrotto immediatamente.

È stata segnalata sindrome da ipersensibilità di tipo ritardato (DRESS) con febbre, eruzione cutanea, vasculite, linfoadenopatia, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, epato-splenomegalia, test di funzionalità epatica alterati e sindrome da scomparsa delle vie biliari (distruzione e scomparsa dei dotti biliari intraepatici). . che si verificano in varie combinazioni. Anche altri organi possono essere danneggiati (p. es., fegato, polmoni, reni, pancreas, miocardio, colon). Se si verificano tali reazioni (che possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento), l'allopurinolo deve essere interrotto immediatamente e definitivamente.

I fattori di rischio per gravi reazioni di ipersensibilità generalizzata sono la terapia diuretica concomitante, l'insufficienza renale, la presenza del gene HLA-B * 5801.

Pelle e tessuto sottocutaneo

• Prurito; eruzione cutanea, incl. pitiriasi, simile alla porpora, maculopapulare;
• dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, epidermico tossico ecrolisi;
• angioedema (può verificarsi con o senza sintomi di una reazione di ipersensibilità generalizzata), eritema fisso indotto da farmaci, alopecia, decolorazione/decolorazione dei capelli;
• reazioni cutanee associate a eosinofilia, orticaria.

Le reazioni cutanee sono le reazioni più comuni e possono verificarsi durante qualsiasi periodo di trattamento, se si verificano, l'allopurinolo deve essere interrotto immediatamente. Dopo che i sintomi sono migliorati, possono essere somministrate basse dosi (p. es., 50 mg/die), aumentando gradualmente la dose se necessario. Se l'eruzione cutanea si ripresenta, il farmaco deve essere interrotto definitivamente , poiché possono svilupparsi gravi reazioni di ipersensibilità generalizzata.

Infezioni e invasioni.

• Foruncolosi.

Disturbi metabolici.

• Diabete mellito, iperlipidemia;
• all'inizio del trattamento sono possibili attacchi reattivi di gotta.

Disordini mentali.

• Depressione.

Sistema nervoso.

• Cefalea, atassia, coma, neuropatia, convulsioni, neurite periferica, parestesia, paralisi, sonnolenza, alterazione del gusto;
• vertigini.

organi della vista.

• Cataratta (soprattutto nei pazienti anziani, con uso prolungato di alte dosi), maculopatia, compromissione della vista.

Organi uditivi e apparato vestibolare

• Vertigine.

Il sistema cardiovascolare.

• Angina pectoris, Brad icardia, ipertensione arteriosa;
• vasculite.

Tratto digestivo.

• Nausea, vomito (può essere evitato assumendo allopurinolo dopo Zyloprim acquistare i pasti);
• cambiamento nel ritmo della defecazione, stomatite, steatorrea, ematemesi;
• diarrea, dolore addominale.

sistema epatobiliare.

• Aumento asintomatico dei test di funzionalità epatica;
• epatite (incluse epatonecrosi ed epatite granulomatosa), colangite acuta.

La disfunzione epatica (solitamente reversibile con l'interruzione del farmaco) può verificarsi senza segni evidenti di reazioni di ipersensibilità generalizzata.

Sistema urinario.

• Nefrite interstiziale, ematuria, uremia;
• nefrolitiasi.

Disturbi dell'apparato riproduttivo e delle ghiandole mammarie.

• Ginecomastia, impotenza, infertilità maschile;
• emissioni notturne.

Violazioni generali.

• Astenia, febbre, malessere, edema, miopatia/mialgia, depositi di xantina nei tessuti, compresi i muscoli.

La febbre può manifestarsi con o senza sintomi di reazioni di ipersensibilità generalizzata.

Da consumarsi preferibilmente entro

5 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni di archiviazione

Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Pacchetto

10 compresse in un blister, 5 blister in una confezione e.

Produttore

Società per azioni pubblica "Centro scientifico e di produzione "Impianto chimico e farmaceutico Borshchagovsky".

Società a responsabilità limitata "Agrofarm".

Ubicazione del produttore e indirizzo della sede di attività