Amlodipina Senza Ricetta
- Proprietà farmacologiche
- Indicazioni
- Controindicazioni
- Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
- Dosaggio e somministrazione
- Overdose
- Reazioni avverse
- Da consumarsi preferibilmente entro
- Condizioni di archiviazione
- Diagnosi
- Analoghi consigliati
- Nomi commerciali
Composto:
principio attivo: amlodipina;
1 compressa contiene amlodipina besilato, in termini di amlodipina - 5 mg;
eccipienti: lattosio, monoidrato, fecola di patate, povidone, stearato di calcio.
Forma di dosaggio
Compresse.
Proprietà fisiche e chimiche fondamentali: targhe di colore bianco o quasi bianco con una superficie piatta, con un rischio e uno smusso.
Gruppo farmacoterapeutico
Calcioantagonisti selettivi con effetto predominante sui vasi. Derivati della diidropiridina. Codice ATX С08С А 01.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica.
L'amlodipina è un calcioantagonista (un derivato della diidropiridina), che blocca il flusso di ioni calcio al miocardio e alle cellule muscolari lisce.
Il meccanismo dell'azione ipotensiva dell'amlodipina è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia vascolare. L'esatto meccanismo dell'effetto antianginoso dell'amlodipina non è ben definito, ma i seguenti effetti svolgono un ruolo.
1. L'amlodipina dilata le arteriole periferiche e quindi riduce la resistenza periferica (postcarico). Poiché la frequenza cardiaca rimane stabile, la riduzione del carico di lavoro sul cuore porta a una diminuzione del consumo di energia e della domanda di ossigeno del miocardio.
2. Anche la dilatazione delle arterie coronarie principali e delle arteriole coronariche (normali e ischemiche) può svolgere un ruolo nel meccanismo d'azione dell'amlodipina. Questa espansione aumenta la saturazione di ossigeno del miocardio nei pazienti con spasmo coronarico (angina pectoris di Prinzmetal o variante).
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, l'uso del farmaco una volta al giorno fornisce una diminuzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore sia in posizione supina che in piedi. A causa della lenta insorgenza d'azione dell'amlodipina, di solito non si osserva ipotensione arteriosa acuta.
Nei pazienti con angina pectoris, quando si utilizza una singola dose giornaliera del farmaco, aumenta il tempo totale di attività fisica. carico, tempo all'insorgenza dell'angina pectoris e tempo alla depressione del segmento ST di 1 mm sull'ECG. Il farmaco riduce la frequenza degli attacchi di angina e riduce la necessità dell'uso di nitroglicerina.
L'amlodipina non è associata ad alcun effetto collaterale metabolico o alterazioni dei lipidi plasmatici e può essere utilizzata in pazienti con asma, diabete mellito e gotta.
Farmacocinetica.
aspirazione/distribuzione
Dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche, l'amlodipina viene gradualmente assorbita nel plasma sanguigno. La biodisponibilità assoluta della molecola immodificata è di circa il 64-80%. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 6-12 ore dall'applicazione. Il volume di distribuzione è di circa 21 l/kg; la costante di dissociazione acida (pKa) dell'amlodipina è 8,6. Studi in vitro hanno dimostrato che il legame dell'amlodipina alle proteine plasmatiche è di circa il 97,5%.
L'assunzione simultanea di cibo non influisce sull'assorbimento di amlodipina.
Metabolismo/escrezione
L'emivita plasmatica è di circa 35-50 ore. La concentrazione di equilibrio nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 7-8 giorni di uso continuo del farmaco. L'amlodipina viene principalmente metabolizzata in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata viene escreto nelle urine, di cui circa il 10% è costituito da amlodipina immodificata.
papà pazienti anziani
Il tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di equilibrio di amlodipina è simile nei pazienti anziani e nei pazienti adulti. La clearance dell'amlodipina è solitamente leggermente ridotta, il che nei pazienti anziani porta ad un aumento dell'area sotto la curva concentrazione/tempo (AUC) e dell'emivita del farmaco.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L'amlodipina è ampiamente biotrasformata in metaboliti inattivi. Il Norvasc generico 10% di amlodipina viene escreto immodificato nelle urine. I cambiamenti nella concentrazione di amlodipina nel plasma non sono correlati al grado di compromissione della funzionalità renale. I pazienti con funzionalità renale compromessa possono utilizzare le dosi abituali di amlodipina. L'amlodipina non viene escreta dalla dialisi.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa
Le informazioni sull'uso di amlodipina nei pazienti con insufficienza epatica sono molto limitate. Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance dell'amlodipina è ridotta, il che porta ad un aumento della durata dell'emivita e ad un aumento dell'AUC di circa il 40-60%.
Figli
Studi di farmacocinetica del farmaco amlodipina sono stati condotti su 74 bambini con ipertensione arteriosa di età compresa tra 12 e 17 anni (anche 34 pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni e 28 pazienti di età compresa tra 13 e 17 anni) che hanno utilizzato amlodipina a dosi di 1,25-20 mg al giorno per 1 o 2 dosi. Solitamente clearance orale nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e tra 13 e 17 anni anni era di 22,5 e 27,4 l/h, rispettivamente, per i ragazzi e di 16,4 e 21,3 l/h, rispettivamente, per le ragazze. C'è una notevole variabilità nell'esposizione tra i pazienti. Le informazioni sui pazienti di età inferiore a 6 anni sono limitate.
Caratteristiche cliniche
Indicazioni- Ipertensione arteriosa.
- Angina stabile cronica.
- Angina vasospastica (angina di Prinzmetal).
Controindicazioni- Ipersensibilità nota a diidropiridine, amlodipina o qualsiasi altro componente del farmaco.
- Ipotensione arteriosa grave.
- Shock (incluso shock cardiogeno).
- Ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (ad esempio, grave stenosi aortica).
- Scompenso cardiaco emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
- Ipersensibilità nota a diidropiridine, amlodipina o qualsiasi altro componente del farmaco.
- Ipotensione arteriosa grave.
- Shock (incluso shock cardiogeno).
- Ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (ad esempio, grave stenosi aortica).
- Scompenso cardiaco emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
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Effetto di altri medicinali sull'amlodipina.
Esistono dati sull'uso sicuro di amlodipina con diuretici tiazidici, alfa-bloccanti, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, nitrati a lunga durata d'azione, nitroglicerina sublinguale, farmaci antinfiammatori non steroidei, antibiotici, ipoglicemizzanti orali.< /p>
I dati ottenuti durante gli studi in vitro con plasma umano non indicano alcun effetto dell'amlodipina sul legame alle proteine del sangue dei farmaci studiati (digossina, fenitoina, warfarin o indometacina).
inibitori del CYP3A4.
L'uso concomitante di amlodipina e inibitori potenti o moderati del CYP3A4 (inibitori della proteasi, antimicotici azolici, macrolidi come eritromicina o claritromicina, verapamil o diltiazem) può portare ad un aumento significativo dell'esposizione all'amlodipina, che può anche portare ad un aumento del rischio di ipotensione. Il significato clinico di tali cambiamenti può essere più pronunciato nei pazienti anziani. Può essere necessario il monitoraggio clinico delle condizioni del paziente e l'aggiustamento della dose.
Non è consigliabile utilizzare contemporaneamente amlodipina e pompelmo o succo di pompelmo, poiché in alcuni pazienti la biodisponibilità di amlodipina può aumentare, il che, a sua volta, porta ad un aumento dell'effetto ipotensivo.
Induttori del CYP3A4.
Non ci sono informazioni sull'effetto degli induttori del CYP3A4 sull'amlodipina. L'uso simultaneo di amlodipina e sostanze che sono induttori del CYP3A4 (ad esempio rifampicina, St.
Dantrolene (infusione).
Gli animali hanno sperimentato la fibrillazione ventricolare con esito fatale. m e collasso cardiovascolare, che erano associati a iperkaliemia, dopo l'uso di verapamil e dantrolene per via endovenosa. A causa del rischio di iperkaliemia, si raccomanda di evitare i bloccanti dei canali del calcio come l'amlodipina nei pazienti predisposti all'ipertermia maligna e nel trattamento dell'ipertermia maligna.
Effetto dell'amlodipina su altri medicinali.
L'effetto ipotensivo dell'amlodipina potenzia l'effetto ipotensivo di altri agenti antipertensivi.
Tacrolimo.
Esiste il rischio di un aumento dei livelli ematici di tacrolimus se usato in concomitanza con amlodipina, ma il meccanismo farmacocinetico di questa interazione non è stato completamente stabilito. Per evitare la tossicità del tacrolimus, quando l'amlodipina è usata in concomitanza in pazienti che assumono tacrolimus, i livelli ematici di tacrolimus devono essere monitorati regolarmente e, se necessario, la dose di tacrolimus deve essere aggiustata.
Ciclosporina.
Non sono stati condotti studi di interazione tra ciclosporina e amlodipina quando usati in volontari sani o in altri gruppi, ad eccezione dei pazienti con trapianto di rene, nei quali è stato osservato un aumento variabile della concentrazione residua di ciclosporina (fino al 40%) per misura maggiore o minore. Per i pazienti sottoposti a trapianto di rene trattati con amlodipina, si deve prendere in considerazione il monitoraggio delle concentrazioni di ciclosporina e, se necessario, la riduzione ridurre la dose di ciclosporina.
Simvastatina.
La co-somministrazione di dosi multiple di amlodipina 10 mg e simvastatina 80 mg ha determinato un aumento del 77% dell'esposizione alla simvastatina rispetto alla sola simvastatina. Per i pazienti in trattamento con amlodipina, la dose di simvastatina deve essere limitata a 20 mg al giorno.
Sildenafil.
Una dose singola di 100 mg di sildenafil in pazienti con ipertensione essenziale non ha influenzato la farmacocinetica dell'amlodipina. Con l'uso simultaneo di amlodipina e sildenafil come terapia di combinazione, ciascuno dei farmaci ha mostrato un effetto ipotensivo indipendentemente dall'altro.
Altri medicinali.
Studi clinici di interazione farmacologica hanno dimostrato che l'amlodipina non influenza la farmacocinetica di atorvastatina, digossina e warfarin.
Etanolo (alcol).
Dosi singole e multiple di 10 mg Norvasc Italia di amlodipina non hanno avuto effetti significativi sulla farmacocinetica dell'etanolo.
L'uso combinato di amlodipina con cimetidina non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di amlodipina.
L'uso combinato di preparati di alluminio/magnesio (antiacidi) con una singola dose di amlodipina non ha avuto effetti significativi sulla farmacocinetica di amlodipina.
Test di laboratorio.
L'effetto sui punteggi dei test di laboratorio non è noto.
Caratteristiche dell'applicazione.
La sicurezza Norvasc acquistare e l'efficacia dell'amlodipina nella crisi ipertensiva non sono note. apprezzato.
Pazienti con scompenso cardiaco.
In questa categoria di pazienti, l'amlodipina deve essere usata con cautela. In uno studio a lungo termine, controllato con placebo, condotto su pazienti con insufficienza cardiaca grave (classe NYHA III e IV), l'incidenza di edema polmonare è stata maggiore con amlodipina rispetto al placebo. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, i bloccanti dei canali del calcio, inclusa l'amlodipina, devono essere usati con cautela in quanto possono aumentare il rischio di futuri eventi cardiovascolari e morte.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa.
L'emivita dell'amlodipina ei parametri AUC sono più alti nei pazienti con funzionalità epatica compromessa; Non ci sono raccomandazioni per le dosi dei farmaci. Pertanto, questa categoria di pazienti dovrebbe iniziare a utilizzare il farmaco con la dose più bassa. Bisogna fare attenzione sia all'inizio dell'uso del farmaco, sia durante gli aumenti della dose. I pazienti con compromissione epatica grave possono richiedere una lenta titolazione della dose e un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.
Pazienti anziani.
L'aumento della dose del farmaco in questa categoria di pazienti deve essere effettuato con cautela.
Pazienti con insufficienza renale.
In questa categoria di pazienti devono essere utilizzate le dosi abituali del farmaco. I cambiamenti nella concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno non sono correlati al grado disfunzione renale. L'amlodipina non viene rimossa dalla dialisi.
L'amlodipina non influisce sui risultati dei test di laboratorio.
Non è consigliabile utilizzare l'amlodipina insieme al pompelmo o al succo di pompelmo, poiché in alcuni pazienti la biodisponibilità può essere aumentata, il che porterà ad un aumento dell'effetto ipotensivo del farmaco.
I pazienti con intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio devono essere consapevoli che questo medicinale contiene lattosio.
Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.
Fertilità
In alcuni pazienti con bloccanti dei canali del calcio sono stati riportati cambiamenti biochimici reversibili nella testa dello spermatozoo. Non ci sono informazioni cliniche sufficienti per quanto riguarda il potenziale effetto dell'amlodipina sulla fertilità.
Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento
La sicurezza dell'amlodipina nelle donne durante la gravidanza non è stata stabilita.
L'uso di amlodipina durante la gravidanza è raccomandato solo nei casi in cui non esiste un'alternativa più sicura e il rischio associato alla malattia stessa supera il possibile danno derivante dal trattamento per la madre e il feto.
Tossicità riproduttiva è stata osservata in studi su animali a dosi elevate.
Non è noto se l'amlodipina passi nel latte materno. Al momento di decidere se continuare l'allattamento al seno o se utilizzare amlodipina, è necessario valutare i benefici dell'allattamento al seno per il bambino e i benefici dell'uso del farmaco per la madre.
La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi.
L'amlodipina può avere effetti minori o moderati sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.
La velocità di reazione può essere ridotta se sono presenti sintomi come vertigini, mal di testa, confusione o nausea.
Dovresti stare attento, specialmente all'inizio della terapia.
Dosaggio e somministrazione
Adulti.
Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris, la dose iniziale abituale di amlodipina è di 5 mg 1 volta al giorno. A seconda della risposta del paziente alla terapia, la dose può essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg una volta al giorno.
Nei pazienti con angina pectoris, il farmaco può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antianginosi con resistenza ai nitrati e/o dosi adeguate di beta-bloccanti.
Esiste esperienza nell'uso del farmaco in combinazione con diuretici tiazidici, alfa-bloccanti, beta-bloccanti o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina in pazienti con ipertensione arteriosa.
Non è necessario selezionare una dose del farmaco se usato contemporaneamente a diuretici tiazidici, beta-bloccanti e inibitori del pH di conversione dell'angiotensina. erment.
Bambini di età pari o superiore a 6 anni con ipertensione arteriosa.
La dose iniziale raccomandata di amlodipina per questa categoria di pazienti è di 2,5 mg 1 volta al giorno. Se il livello desiderato di pressione sanguigna non viene raggiunto entro 4 settimane, la dose può essere aumentata a 5 mg al giorno. L'uso del farmaco in dosi superiori a 5 mg per questa categoria di pazienti non è stato studiato.
Pazienti anziani.
Non è necessario selezionare una dose per questa categoria di pazienti. L'aumento della dose deve essere fatto con cautela.
Pazienti con funzionalità renale compromessa.
Si raccomanda di utilizzare le dosi abituali del farmaco, poiché i cambiamenti nella concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno non sono associati alla gravità dell'insufficienza renale. L'amlodipina non viene escreta dalla dialisi.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Le dosi del farmaco per l'uso in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata non sono state stabilite, pertanto, la selezione della dose deve essere effettuata con cautela e il farmaco deve essere iniziato dalla dose più bassa nell'intervallo di dosaggio (vedere la sezione "Peculiarità d'uso " e "Proprietà farmacologiche. Farmacocinetica" ). La farmacocinetica dell'amlodipina non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica grave. Per i pazienti con compromissione epatica grave, l'amlodipina deve essere iniziata con la dose più bassa e aumentata gradualmente.
Il farmaco può essere utilizzato nei bambini di età superiore ai 6 anni.
L'effetto dell'amlodipina sulla pressione arteriosa nei pazienti di età inferiore ai 6 anni non è noto.
Overdose
L'esperienza con l'overdose intenzionale di droga è limitata.
Sintomi di sovradosaggio: le informazioni disponibili suggeriscono che un significativo sovradosaggio di amlodipina porterà a un'eccessiva vasodilatazione periferica e possibilmente a tachicardia riflessa. Vi sono prove dello sviluppo di ipotensione arteriosa sistemica significativa e possibilmente prolungata, compreso lo shock fatale.
Trattamento: l'ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto attivo del sistema cardiovascolare, compreso il monitoraggio frequente delle funzioni cardiache e respiratorie, il sollevamento degli arti inferiori, il monitoraggio del volume dei fluidi circolanti e della diuresi.
Per ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna, è possibile utilizzare farmaci vasocostrittori, assicurandosi che non vi siano controindicazioni al loro utilizzo. L'uso di gluconato di calcio per via endovenosa può essere utile per contrastare gli effetti del blocco dei canali del calcio.
In alcuni casi, la lavanda gastrica può essere utile. L'uso di carbone attivo in volontari sani entro 2 ore dalla somministrazione di 10 mg di amlodipina ha ridotto significativamente il livello del suo assorbimento.
Perché l'amlodipina è fortemente associata a proteine del sangue, l'effetto della dialisi è trascurabile.
Reazioni avverse
Durante l'utilizzo di amlodipina, le reazioni avverse più comunemente riportate sono state: sonnolenza, vertigini, mal di testa, palpitazioni, vampate di calore, dolore addominale, nausea, gonfiore delle gambe, edema e aumento della fatica.
Le reazioni avverse riportate durante l'uso di amlodipina sono elencate di seguito per sistema e classe di organi e per frequenza di insorgenza: molto spesso (≥ 1/10), spesso (da ≥ 1/100 a < 1/10), raramente (da ≥ 1/100), raramente (da ≥ da 1/1000 a ≤ 1/100), raro (da ≥ 1/10000 a ≤ 1/1000), molto raro (≤ 1/10000).
Dal sistema sanguigno e linfatico.
Molto raro: leucocitopenia, trombocitopenia.
Dal sistema immunitario.
Molto raro: reazioni allergiche.
Dal lato del metabolismo e dei disturbi alimentari.
Molto raro: iperglicemia.
Disordini mentali.
Non comune: depressione, cambiamenti di umore (inclusa ansia), insonnia.
Raro: confusione.
Dal lato del sistema nervoso.
Spesso: sonnolenza, capogiro, mal di testa (principalmente all'inizio del trattamento).
Non comune: tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia.
Molto raro: ipertensione, neuropatia periferica.
Dagli organi della vista.
Spesso: compromissione della vista (compresa la diplopia).
Dal lato dell'udienza e la nascita.
Non comune: ronzio nelle orecchie.
Dal lato del cuore.
Spesso: aumento del battito cardiaco.
Non comune: aritmia (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale).
Molto raro: infarto del miocardio.
Non nota: dolore toracico.
Dal lato delle navi.
Spesso: vampate di calore.
Raramente: hypotension arterioso.
Molto raro: vasculite.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche.
Spesso: dispnea.
Non comune: tosse, rinite.
Dal tratto gastrointestinale.
Spesso: dolore addominale, nausea, dispepsia, compromissione della motilità intestinale (incluse Norvasc prezzo diarrea e costipazione).
Non comune: vomito, secchezza delle fauci.
Molto raro: pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale.
Dal sistema epatobiliare.
Molto raro: epatite, ittero, enzimi epatici elevati (il più delle volte associati a colestasi).
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo.
Raramente: alopecia, porpora, scolorimento della pelle, aumento della sudorazione, prurito, eruzione cutanea, esantema, orticaria.
Molto raro: angioedema, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, fotosensibilità.
Dai tessuti muscoloscheletrici e connettivi.
Spesso: gonfiore delle gambe, crampi muscolari.
Non comune: artralgia, mialgia, mal di schiena.
Dal lato dei reni e delle vie urinarie Quello.
Raramente: incontinenza urinaria, nicturia, aumento della frequenza della minzione.
Dal sistema riproduttivo e dalle ghiandole mammarie.
Non comune : impotenza, ginecomastia.
Disturbi generali e condizioni al sito di iniezione.
Molto comune: edema.
Spesso: aumento della fatica, astenia.
Non comune: dolore toracico, dolore, malessere.
Ricerca.
Raramente: aumento o diminuzione del peso corporeo.
Sono stati segnalati casi eccezionali di sindrome extrapiramidale.
Figli.
L'amlodipina è ben tollerata compra Norvasc se usata nei bambini. Il profilo delle reazioni avverse è simile a quello degli adulti. In uno studio sull'amlodipina in 268 bambini, le reazioni avverse più comunemente riportate sono state: mal di testa, capogiro, vasodilatazione, epistassi, dolore addominale, astenia.
La maggior parte delle reazioni avverse è stata lieve o moderata. Reazioni avverse gravi (principalmente cefalea) sono state osservate nel 7,2% dei pazienti con 2,5 mg di amlodipina, nel 4,5% con 5 mg di amlodipina e nel 4,6% del gruppo placebo. Il motivo più comune di esclusione dallo studio era l'ipertensione incontrollata. In nessun momento ci sono stati ritiri dallo studio a causa di anomalie di laboratorio. Non ci sono stati cambiamenti significativi nella frequenza cardiaca.
Da consumarsi preferibilmente entro
3 anni.
Condizioni di archiviazione
Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Pacchetto
10 compresse in un blister. 3 blister in una confezione.
Categoria vacanza
Su prescrizione medica.
Produttore
Ubicazione del produttore e indirizzo della sede di attività