Atorvastatina Senza Ricetta

• Proprietà farmacologiche
• Indicazioni
• Controindicazioni
• Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
• Dosaggio e somministrazione
• Reazioni avverse
• Condizioni di archiviazione
• Diagnosi
• Analoghi consigliati
• Nomi commerciali

Composto:

principio attivo: atorvastatina;

1 compressa contiene atorvastatina calcio in termini di atorvastatina 10 mg o 20 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; stearato di magnesio; croscarmellosa sodica; amido di mais; idrossipropilcellulosa; idrossipropilmetilcellulosa; glicole polietilenico; biossido di titanio (E 171).

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film.

Proprietà fisiche e chimiche fondamentali: compresse rivestite con film biconvesse rotonde bianche o quasi bianche.

Gruppo farmacologico

Ambienti ipolipemizzanti dstva, multicomponente. Inibitori della HMG-CoA reduttasi.

Codice ATX C10A A05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Inibitore competitivo selettivo del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi, un enzima che converte il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in acido mevalonico, che è un precursore degli steroli, incluso il colesterolo. L'atorvastatina riduce il livello di colesterolo e lipoproteine nel plasma sanguigno inibendo il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi e la sintesi del colesterolo nel fegato, oltre ad aumentare il numero di recettori LDL sulla superficie degli epatociti, che porta ad un aumento dell'assorbimento e catabolismo delle LDL. L'atorvastatina riduce il colesterolo totale, le lipoproteine a bassa densità, l'apolipoproteina B e i trigliceridi, provoca un aumento del colesterolo delle lipoproteine ad alta densità e dell'apolipoproteina A. Questi risultati sono registrati in pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote e iperlipidemia mista, compresi i pazienti con diabete mellito insulino-dipendente .

Farmacocinetica.

L'atorvastatina viene rapidamente assorbita dopo la somministrazione; la concentrazione massima in plasma sanguigno è raggiunta in 1-2 ore. Il grado di assorbimento aumenta in proporzione alla dose di atorvastatina. La biodisponibilità è del 95 - 99%. La biodisponibilità di atorvastatina è di circa il 14% e la disponibilità sistemica dell'attività inibitoria contro il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A-riduttore bacini - circa il 30%. La bassa biodisponibilità sistemica è dovuta alla clearance presistemica nella mucosa del tratto gastrointestinale e/o alla biotrasformazione durante il passaggio primario attraverso il fegato. Il volume medio di distribuzione di atorvastatina è di circa 381 L. L'atorvastatina si lega alle proteine plasmatiche di oltre il 98%, viene metabolizzata sotto l'influenza del citocromo P450 3 A4 con la formazione di derivati \u200b\u200bdi orto e paraidrossilazione e vari prodotti di β-ossidazione. L'effetto dell'atorvastatina sulla 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima reduttasi è determinato per circa il 70% dall'attività dei metaboliti circolanti. Viene escreto nella bile dopo biotrasformazione epatica e/o extraepatica. Il farmaco non è soggetto a ricircolo enteroepatico pronunciato. L'emivita di eliminazione dell'atorvastatina è di quasi 14 ore. L'attività inibitoria nei confronti della 3-idrossi-3-metilglutarilcoenzima A-reduttasi dura circa 20-30 ore a causa della presenza di metaboliti attivi. Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica del farmaco nei bambini.

Tabella 1

Effetto dei farmaci usati in concomitanza sulla farmacocinetica di atorvastatina

^& I dati presentati come variazione x volte sono un semplice rapporto tra co-somministrazione e atorvastatina da sola (ovvero 1 volta = nessuna variazione). I dati presentati in variazione% rappresentano la differenza% rispetto alla sola atorvastatina (ovvero 0% = nessuna variazione).

^# Per informazioni sul significato clinico, vedere le sezioni "Particolarità d'uso" e "Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni".

* Grandi aumenti di AUC (fino a 2,5 volte al giorno) e/o C_max (fino al 71%) sono stati riportati con un consumo eccessivo di succo di pompelmo (750 ml - 1,2 litri al giorno o più).

** Campione singolo prelevato 8-16 ore dopo una dose del farmaco.

^† A causa del duplice meccanismo di interazione della rifampicina, si raccomanda la co-somministrazione di atorvastatina con rifampicina, poiché è stato dimostrato che l'uso ritardato di atorvastatina dopo la rifampicina è associato a una significativa diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina.

^‡ La dose combinata di saquinavir + ritonavir in questo studio non è una dose clinicamente applicabile. È probabile che l'aumento dell'esposizione all'atorvastatina quando utilizzato in ambito clinico sia maggiore di quello osservato in questo studio. P Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela alla bassa dose richiesta.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Prevenzione delle malattie cardiovascolari

Per i pazienti adulti senza malattia coronarica sintomatica ma con molteplici fattori di rischio per malattia coronarica come età, fumo, ipertensione, HDL basso o una storia familiare di malattia coronarica precoce, Atorvastatina Ananta è indicato per:

• ridurre il rischio di infarto del miocardio;
• ridurre il rischio di ictus;
• riducendo il rischio di procedure di rivascolarizzazione e angina pectoris.

Per i pazienti con diabete mellito di tipo II e senza malattia coronarica sintomatica, ma con diversi fattori di rischio per malattia coronarica, come retinopatia, albuminuria, fumo o ipertensione arteriosa, Atorvastatin Ananta è indicato per:

• ridurre il rischio di infarto del miocardio;
• riducendo il rischio di ictus.

Per i pazienti con cardiopatia ischemica clinicamente significativa, Atorvastatin Ananta è indicato per:

• ridurre il rischio di infarto miocardico non letale;
• ridurre il rischio di ictus fatale e non fatale;
• ridurre il rischio di procedure di rivascolarizzazione;
• ridotto rischio di ospedalizzazione zioni dovute a insufficienza cardiaca congestizia;
• riducendo il rischio di angina pectoris.

Iperlipidemia

• In aggiunta alla dieta per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL, apolipoproteina B e trigliceridi e per aumentare i livelli di colesterolo HDL in pazienti con ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non familiare) e dislipidemia mista (Fredrickson tipo IIa e IIb) ).
• In aggiunta alla dieta per il trattamento di pazienti con elevati livelli sierici di trigliceridi (Fredrickson tipo IV).
• Per il trattamento di pazienti con disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo III), nei casi in cui la dieta non è sufficientemente efficace.
• Per ridurre il colesterolo totale e LDL in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, in aggiunta ad altri trattamenti ipolipemizzanti (p. es., LDL aferesi) o quando tali trattamenti non sono disponibili.
• In aggiunta a una dieta per ridurre il colesterolo totale, il colesterolo LDL e l'apolipoproteina B in ragazzi e ragazze dopo l'inizio delle mestruazioni all'età di 10-17 anni con ipercolesterolemia familiare eterozigote, se dopo un'appropriata terapia dietetica i risultati del test sono:
• a) il colesterolo LDL rimane ≥ 190 mg/dL, o
• b) Colesterolo LDL 1,3;">≥ 160 mg/dl e:

- ha una storia familiare di malattie cardiovascolari precoci o

Due o più altri fattori di rischio per malattie cardiovascolari sono presenti in un paziente pediatrico.

Controindicazioni

Malattia epatica attiva, che può includere un aumento persistente delle transaminasi epatiche di eziologia sconosciuta.

Ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti di questo medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Il rischio di sviluppare miopatia durante il trattamento con statine è aumentato con l'uso simultaneo di derivati dell'acido fibrico, dosi modificanti i lipidi di niacina, ciclosporina o potenti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, claritromicina, inibitori della proteasi dell'HIV e itraconazolo) (vedere paragrafi "Peculiarità d'uso").

Potenti inibitori del CYP3A4. L'atorvastatina è metabolizzata dal citocromo P4503A4. La co-somministrazione di atorvastatina con potenti inibitori del CYP3A4 può determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina (vedere Tabella 1 e dettagli di seguito). Il grado di interazione e potenziamento dell'azione dipende dalla variabilità dell'effetto sul CYP3A4. La co-somministrazione con forti inibitori del CYP3A4 (ad es. ciclosporina, telitromicina, claritromicina) deve essere evitata quando possibile. cina, delavirdina, stiripentolo, ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo, posaconazolo e inibitori della proteasi dell'HIV, inclusi ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir). Se la co-somministrazione di questi farmaci con atorvastatina non può essere evitata, deve essere presa in considerazione una dose iniziale e massima inferiore di atorvastatina. Si raccomanda inoltre un adeguato monitoraggio clinico del paziente (vedere Tabella 1).

Inibitori moderati del CYP3A4 (p. es., eritromicina, diltiazem, verapamil e fluconazolo) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina (vedere Tabella 1). L'uso simultaneo di eritromicina e statine è accompagnato da un aumentato rischio di miopatia. Non sono stati condotti studi di interazione farmacologica per valutare l'effetto di amiodarone o verapamil su atorvastatina. È noto che amiodarone e verapamil inibiscono l'attività del CYP3A4 e, pertanto, la somministrazione simultanea di questi farmaci con atorvastatina può portare ad un aumento dell'esposizione di atorvastatina. Pertanto, quando atorvastatina viene co-somministrata con questi moderati inibitori del CYP3A4, devono essere prese in considerazione dosi massime inferiori di atorvastatina. Si raccomanda anche il monitoraggio clinico delle condizioni del paziente. Dopo aver iniziato il trattamento con un inibitore o dopo aver aggiustato la sua dose, si raccomanda di condurre un monitoraggio clinico delle condizioni del paziente.

Succo di pompelmo. Ne contiene uno o più componenti che inibiscono il CYP3A4 e possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina, specialmente con un consumo eccessivo di succo di pompelmo (più di 1,2 litri al giorno).

Claritromicina. L'AUC di atorvastatina è risultata significativamente aumentata quando atorvastatina 80 mg è stata co-somministrata con claritromicina (500 mg due volte al giorno) rispetto alla sola atorvastatina. Pertanto, nei pazienti che assumono claritromicina, Atorvastatin Ananta deve essere usato con cautela a una dose superiore a 20 mg (vedere le sezioni "Peculiarità d'uso" e "Modalità di applicazione e dose").

Combinazione di inibitori della proteasi. Il valore dell'AUC di atorvastatina è risultato significativamente aumentato quando atorvastatina è stata co-somministrata con diverse combinazioni di inibitori della proteasi dell'HIV, nonché con l'inibitore della proteasi del virus dell'epatite C telaprevir, rispetto alla sola atorvastatina. Pertanto, i pazienti che assumono l'inibitore della proteasi dell'HIV tipranavir + ritonavir o l'inibitore della proteasi del virus dell'epatite C telaprevir devono evitare l'uso concomitante con Atorvastatina Ananta. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono l'inibitore della Lipitor generico proteasi dell'HIV lopinavir + ritonavir e utilizzato alla dose più appropriata. Per i pazienti che assumono inibitori della proteasi dell'HIV saquinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir o fosamprenavir + ritonavir, la dose di Atorvastatina Ananta non deve superare i 20 mg e deve essere utilizzata Xia con cautela (vedi sezioni "Peculiarità d'uso" e "Modalità di applicazione e dosi"). Quando viene utilizzato in pazienti che assumono l'inibitore della proteasi dell'HIV nelfinavir o l'inibitore della proteasi dell'epatite C boceprevir, la dose di Atorvastatina Anant non deve superare i 40 mg e si raccomanda un attento monitoraggio clinico dei pazienti.

Itraconazolo. Il valore AUC di atorvastatina è aumentato significativamente con l'uso simultaneo di atorvastatina alla dose di 40 mg e itraconazolo alla dose di 200 mg. Pertanto, i pazienti che assumono itraconazolo devono prestare attenzione se la dose di Atorvastatin Anant supera i 20 mg (vedere le sezioni "Peculiarità d'uso" e "Modalità di applicazione e dose").

Ciclosporina. Atorvastatina e i suoi metaboliti sono substrati del trasportatore OATP1B1. Gli inibitori di OATP1B1 (p. es., ciclosporina) possono aumentare la biodisponibilità di atorvastatina. Il valore AUC di atorvastatina è risultato significativamente aumentato con l'uso simultaneo di atorvastatina alla dose di 10 mg e ciclosporina alla dose di 5,2 mg/kg/die rispetto all'uso della sola atorvastatina. L'uso simultaneo di Atorvastatin Anant e cyclosporine deve esser evitato (vedi la sezione «Peculiarità di applicazione»).

Le raccomandazioni mediche per l'uso di farmaci che interagiscono sono riassunte nella Tabella 2 (vedere anche le sezioni "Modalità di applicazione e dosi", "Peculiarità d'uso").

Tavolo 2

Interazioni I farmaci associati ad un aumentato rischio di miopatia/rabdomiolisi

*Usare con cautela e alla dose minima richiesta.

Gemfibrozil. A causa dell'aumentato rischio di miopatia/rabdomiolisi durante l'assunzione di inibitori della HMG-CoA reduttasi con gemfibrozil, la co-somministrazione di Atorvastatina Ananta con Lipitor prezzo gemfibrozil deve essere evitata (vedere paragrafo 4.3). sezione "Peculiarità dell'applicazione").

Altri fibrati. Poiché è noto che il rischio di sviluppare miopatia durante il trattamento con inibitori della HMG-CoA reduttasi aumenta durante l'assunzione di altri fibrati, Atorvastatina Ananta deve essere usata con cautela se usata insieme ad altri fibrati (vedere la sezione "Peculiarità d'uso").

Niacina. Il rischio di effetti collaterali dei muscoli scheletrici può aumentare quando il farmaco viene utilizzato in combinazione con niacina, pertanto, in tali condizioni, deve essere considerata la possibilità di ridurre la dose di Atorvastatin Anant (vedere la sezione "Peculiarità d'uso").

Rifampicina o altri induttori del citocromo P450 3A4. L'uso simultaneo del farmaco con induttori del citocromo P450 3A4 (ad esempio efavirenz, rifampicina) può portare a una diminuzione instabile della concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno. A causa del duplice meccanismo di interazione della rifampicina, si raccomanda la somministrazione concomitante di atorvastatina e rifampicina, poiché è stato dimostrato che la somministrazione ritardata dopo la somministrazione di rifampicina è associata a una significativa diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina.

diltiazem cloridrato

La somministrazione simultanea di atorvastatina (40 mg) e diltiazem (240 mg) è accompagnata da un aumento della concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno.

Cimetidina

Come risultato di studi sui segni di interazione tra atorvastatina e la cimetidina non è stata trovata.

Antiacidi

La somministrazione orale simultanea di atorvastatina e una sospensione di un preparato antiacido contenente magnesio e idrossido di alluminio è accompagnata da una diminuzione della concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno del 35%. Allo stesso tempo, l'effetto ipolipemizzante dell'atorvastatina non è cambiato.

Colestipolo

Le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina erano inferiori (circa il 25%) quando atorvastatina veniva co-somministrata con colestipolo. Allo stesso tempo, l'effetto ipolipemizzante della combinazione di atorvastatina e colestipolo ha superato l'effetto che ciascuno di questi farmaci fornisce separatamente.

Azitromicina

La nomina simultanea di atorvastatina (10 mg 1 volta al giorno) e azitromicina (500 mg 1 volta al giorno) non è stata accompagnata da variazioni della concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno.

Inibitori delle proteine di trasporto

Gli inibitori delle proteine di trasporto (p. es., ciclosporina) possono aumentare l'esposizione sistemica di atorvastatina (vedere Tabella 1). L'effetto della soppressione delle proteine di trasporto di stoccaggio sulla concentrazione di atorvastatina nelle cellule epatiche non è noto. Se è impossibile evitare la nomina simultanea di questi farmaci, si raccomanda la riduzione della dose e il monitoraggio clinico dell'efficacia di atorvastatina (vedere Tabella 1).

ezetimibe

L'uso di ezetimibe come monoterapia è associato allo sviluppo di fenomeni dal sistema muscolare, inclusa la rabdomiolisi. Così, allo stesso tempo L'uso di ezetimibe e atorvastatina aumenta il rischio di questi eventi. Si raccomanda un appropriato monitoraggio clinico di questi pazienti.

Acido fusidico

Non sono stati condotti studi di interazione tra atorvastatina e acido fusidico. Come nel caso di altre statine, nel periodo post-marketing, durante l'assunzione di atorvastatina e acido fusidico, sono stati osservati eventi muscoloscheletrici (inclusa rabdomiolisi). Il meccanismo di questa interazione rimane sconosciuto. I pazienti devono essere attentamente monitorati e può essere necessaria la sospensione temporanea del trattamento con atorvastatina.

Digossina. Con l'uso simultaneo di dosi multiple di atorvastatina e digossina, le concentrazioni di equilibrio di digossina nel plasma sanguigno aumentano di circa il 20%. La condizione dei pazienti che assumono digossina deve essere adeguatamente monitorata.

Contraccettivi orali. L'uso simultaneo di atorvastatina con contraccettivi orali ha aumentato il valore AUC di noretisterone ed etinilestradiolo. Questi aumenti devono essere presi in considerazione quando si sceglie un contraccettivo orale per una donna che assume atorvastatina.

Warfarin. Atorvastatina non ha avuto un effetto clinicamente significativo sul tempo di protrombina quando somministrata a pazienti in trattamento a lungo termine con warfarin.

Colchicina. Con l'uso simultaneo di atorvastatina con colchicina, sono stati segnalati casi di miopatia, incluso compresa la rabdomiolisi, pertanto, atorvastatina con colchicina deve essere usata con cautela.

Altri medicinali

Studi clinici hanno dimostrato che l'uso simultaneo di atorvastatina e farmaci antipertensivi e il loro uso durante la terapia sostitutiva con estrogeni non era accompagnato da effetti collaterali clinicamente significativi. Non sono stati condotti studi di interazione con altri farmaci.

Caratteristiche dell'applicazione.

Muscoli scheletrici

Ci sono stati rari casi di rabdomiolisi con insufficienza renale acuta dovuta a mioglobinuria con atorvastatina e altri farmaci di questa Lipitor acquistare classe. Una storia di insufficienza renale può essere un fattore di rischio per lo sviluppo di rabdomiolisi. Tali pazienti richiedono un monitoraggio più attento per i disturbi muscolo scheletrici.

L'atorvastatina, come altre statine, a volte causa miopatia, che è definita come dolore muscolare o debolezza muscolare in combinazione con un aumento della creatinina fosfochinasi (CPK) superiore a 10 volte il limite superiore del normale. L'uso concomitante di alte dosi di atorvastatina con alcuni medicinali come la ciclosporina e potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. claritromicina, itraconazolo e inibitori della proteasi dell'HIV) aumenta il rischio di miopatia/rabdomiolisi.

L'uso di atorvastatina può causare necroticità immunologicamente mediata La miopatia inducente (IONM) è una miopatia autoimmune associata all'uso di statine. Lo IONM è caratterizzato dalle seguenti caratteristiche: debolezza muscolare prossimale e livelli sierici elevati di CK che persistono nonostante l'interruzione del trattamento con statine; la biopsia muscolare mostra una miopatia necrotizzante senza infiammazione significativa; con l'uso di agenti immunosoppressori si registra un trend positivo.

La miopatia deve essere presa in considerazione in qualsiasi paziente con mialgia diffusa, dolorabilità o debolezza muscolare e/o un aumento significativo della CPK. I pazienti devono essere avvisati di segnalare immediatamente casi di dolore muscolare, indolenzimento o debolezza muscolare di eziologia sconosciuta, specialmente se accompagnati da malessere o febbre, o se i segni e sintomi di malattia muscolare persistono dopo l'interruzione di atorvastatina. Il trattamento deve essere interrotto in caso di aumento del livello di CPK, diagnosi o sospetto di miopatia.

Il rischio di miopatia durante il trattamento con farmaci di questa classe è aumentato con l'uso simultaneo di ciclosporina, derivati dell'acido fibrico, eritromicina, claritromicina, l'inibitore della proteasi del virus dell'epatite C telaprevir, combinazioni di inibitori della niacina o antimicotici azolici. Medici che prendono in considerazione la terapia di combinazione con combinazioni di atorvastatina e derivati dell'acido fibrico, eritromicina, claritromicina, saquinavir + proteasi dell'HIV, incluso il sacco vinavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir, tipranavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir e fosamprenavir + ritonavir, nonché ritonavir, lopinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, antimicotici azolici o dosi ipolipemizzanti di niacina Valutare attentamente i potenziali benefici e rischi e monitorare attentamente i pazienti per qualsiasi segno o sintomo di dolore muscolare, dolorabilità o debolezza, specialmente durante i primi mesi di terapia e durante uno qualsiasi dei periodi di titolazione della dose per aumentare uno qualsiasi dei farmaci. Si deve prendere in considerazione l'uso di basse dosi iniziali e di mantenimento di atorvastatina durante l'assunzione dei suddetti farmaci (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni"). In tali situazioni, si può prendere in considerazione la possibilità di una determinazione periodica della CPK, ma non vi è alcuna garanzia che tale monitoraggio aiuti a prevenire casi di miopatia grave.

Nel trattamento di atorvastatina, occasionalmente sono stati osservati casi di miopatia, inclusa la rabdomiolisi con l'uso simultaneo di atorvastatina e colchicina, pertanto atorvastatina con colchicina deve essere somministrata ai pazienti con cautela (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione").

La terapia con Atorvastatina Ananta deve essere temporaneamente interrotta o interrotta completamente in qualsiasi caso esimo paziente con una grave condizione acuta indicativa di miopatia o un fattore di rischio per insufficienza renale dovuta a rabdomiolisi (ad esempio, grave infezione acuta, ipotensione, intervento chirurgico, trauma, gravi disturbi metabolici, endocrini ed elettrolitici e convulsioni incontrollate).

Funzionalità epatica compromessa

Le statine, come molte altre terapie ipolipemizzanti, hanno dimostrato di essere associate a parametri biochimici epatici anomali. Nello 0,7% dei pazienti trattati con atorvastatina è stato osservato un aumento persistente (più di 3 volte il limite superiore del range normale che si è verificato 2 volte o più) dei livelli delle transaminasi sieriche. L'incidenza di queste anomalie è stata dello 0,2%, 0,2%, 0,6% e 2,3% per dosi di 10, 20, 40 e 80 mg.

Ci sono prove che durante l'assunzione del farmaco, un paziente ha sviluppato ittero. Test di funzionalità epatica elevati (LFT) in altri pazienti non sono stati associati a ittero o altri segni e sintomi clinici. Dopo una riduzione della dose, un'interruzione nell'uso del farmaco o l'interruzione del suo uso, i livelli delle transaminasi sono tornati ai livelli prima del trattamento o approssimativamente a questi livelli senza effetti residui. Diciotto dei 30 pazienti con test di funzionalità epatica persistentemente elevati hanno continuato il trattamento con atorvastatina a dosi più basse.

Prima di iniziare la terapia farmacologica volume di Atorvastatin Ananta, si raccomanda di ottenere i risultati delle analisi degli enzimi epatici e di ripetere i test se clinicamente necessario. Ci sono state rare segnalazioni post-marketing di casi di insufficienza epatica fatale e non fatale in pazienti che assumevano statine, inclusa atorvastatina. In caso di danno epatico grave con sintomi clinici e/o iperbilirubinemia o ittero, atorvastatina deve essere interrotta immediatamente. Se non viene determinata un'eziologia alternativa, non dovrebbe essere ripreso il trattamento con il farmaco.

Atorvastatina Ananta deve essere usata con cautela nei pazienti che consumano quantità significative di alcol e/o hanno una storia di malattia epatica. Atorvastatina Ananta è controindicata nei pazienti con malattia epatica attiva o aumento cronico delle transaminasi epatiche di eziologia sconosciuta (vedere la sezione "Controindicazioni").

funzione endocrina

Con l'uso di inibitori della HMG-CoA reduttasi, inclusa atorvastatina, è stato riportato un aumento dei livelli di HbA1c e dei livelli di glucosio sierico a digiuno.

Le statine interferiscono con la sintesi del colesterolo e teoricamente possono ridurre la secrezione di steroidi surrenali e/o gonadici. Studi clinici hanno dimostrato che l'atorvastatina non riduce i livelli basali di cortisolo plasmatico e non danneggia la riserva surrenale. L'effetto delle statine sulla fertilità degli spermatozoi Il numero esatto di pazienti non è stato studiato. Non è noto come il farmaco influisca e se generalmente influisca sul sistema gonade-ipofisi-ipotalamo nelle donne in premenopausa. Si deve usare cautela quando si co-somministra una statina con medicinali che possono ridurre i livelli o l'attività degli ormoni steroidei endogeni, come ketoconazolo, spironolattone e cimetidina.

Uso in pazienti con recenti episodi di ictus o attacco ischemico transitorio

Quando trattati con atorvastatina 80 mg in pazienti senza malattia coronarica che avevano una storia di ictus o attacco ischemico transitorio nei 6 mesi precedenti, si è verificata una maggiore incidenza di ictus emorragico.

Tra i pazienti trattati con atorvastatina di età compresa tra 65 e 75 anni, non è stata osservata alcuna differenza complessiva di sicurezza ed efficacia tra questi pazienti e i pazienti più giovani, né vi è stata alcuna differenza nella risposta al trattamento tra i pazienti anziani e quelli più giovani. non si può escludere una maggiore sensibilità dei pazienti. Poiché l'età avanzata (oltre 65 anni) è un fattore di predisposizione alla miopatia, Atorvastatina Ananta deve essere somministrata con cautela agli anziani.

Insufficienza epatica

Atorvastatina Ananta è controindicata nei pazienti con a malattia epatica attiva, incluso un aumento cronico dell'attività delle transaminasi epatiche di eziologia sconosciuta (vedere paragrafi "Controindicazioni").

Prima del trattamento

Atorvastatina deve essere usata con cautela nei pazienti con tendenza a sviluppare rabdomiolisi. Prima di iniziare il trattamento con statine in pazienti inclini allo sviluppo di rabdomiolisi, il livello di CK deve essere determinato quando:

• funzionalità renale compromessa;
• ipofunzione della ghiandola tiroidea;
• disturbi ereditari del sistema muscolare in una storia familiare o personale;
• precedenti casi di effetti tossici di statine o fibrati sui muscoli;
• malattia epatica pregressa e/o consumo eccessivo di alcol.

Per i pazienti anziani (di età superiore ai 70 anni), la necessità di tali misure deve essere valutata tenendo conto della presenza di altri fattori di predisposizione allo sviluppo della rabdomiolisi.

Un aumento del livello del farmaco nel plasma sanguigno è possibile, in particolare, nel caso dell'interazione e del suo uso in popolazioni di pazienti speciali, compresi i pazienti con malattie ereditarie.

In tali casi, si raccomanda di valutare il rapporto tra rischi e possibili benefici del trattamento e condurre il monitoraggio clinico dei pazienti. Se prima del trattamento il livello di creatina chinasi è significativamente elevato (più di 5 volte il limite superiore della norma), il trattamento non deve essere avviato.

Misurazione della creatina chinasi

Crea livello le inchinasi non devono essere misurate dopo un intenso esercizio fisico o se esistono possibili cause alternative per livelli elevati di creatina chinasi, in quanto ciò potrebbe complicare l'interpretazione dei risultati. Se al livello iniziale c'è un aumento significativo della creatina chinasi (superiore il limite superiore della norma di oltre 5 volte), dopo 5-7 giorni è necessario rideterminare per confermare il risultato.

Durante il trattamento

I pazienti devono essere consapevoli della necessità di segnalare immediatamente lo sviluppo di dolori muscolari, crampi o debolezza, soprattutto se accompagnati da malessere o febbre.

Se questi sintomi si verificano durante il trattamento con atorvastatina, deve essere determinato il livello di creatina chinasi del paziente. Se il livello di creatina chinasi è significativamente elevato (più di 5 volte l'ULN), il trattamento deve essere interrotto.

L'interruzione del trattamento deve essere presa in considerazione anche se l'aumento dei livelli di creatina chinasi non raggiunge cinque volte il limite superiore della norma, ma i sintomi muscolari sono gravi e causano disagio quotidiano.

Dopo la risoluzione dei sintomi e la normalizzazione dei livelli di CK, si può prendere in considerazione la ripresa del trattamento con atorvastatina o l'inizio del trattamento con una statina alternativa, a condizione che venga utilizzata la dose più bassa possibile e che il paziente sia attentamente monitorato.

Il trattamento con atorvastatina deve essere interrotto se clinico ki un aumento significativo del livello di creatina chinasi (più di 10 volte il limite superiore della norma) o in caso di diagnosi di rabdomiolisi (o sospetto sviluppo di rabdomiolisi).

Uso simultaneo con altri farmaci

Il rischio di rabdomiolisi aumenta con l'uso simultaneo di atorvastatina con alcuni farmaci che possono aumentare la concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno. Esempi di tali farmaci includono potenti inibitori del CYP3A4 o delle proteine di trasporto: ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, stiripentolo, ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo, posaconazolo e inibitori della proteasi dell'HIV, inclusi ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir. Con l'uso simultaneo di gemfibrozil e altri derivati dell'acido fibrico, eritromicina, niacina ed ezetimibe, aumenta anche il rischio di miopatia. Se possibile, dovrebbero essere usati altri farmaci (che non interagiscono con atorvastatina) al posto dei suddetti farmaci.

Se è necessario effettuare un trattamento simultaneo con atorvastatina e farmaci correlati, i benefici ei rischi del trattamento simultaneo devono essere attentamente valutati. Se i pazienti assumono medicinali che aumentano la concentrazione di atorvastatina nel plasma, si raccomanda di ridurre la dose di atorvastatina alla dose minima. Inoltre, se vengono utilizzati potenti inibitori del CYP3A4, si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di utilizzare una dose iniziale più bassa di atorvastatina. Si raccomanda inoltre un appropriato monitoraggio clinico di questi pazienti.

Non è consigliabile prescrivere contemporaneamente atorvastatina e acido fusidico, quindi vale la pena considerare la possibilità di interrompere temporaneamente l'atorvastatina durante il trattamento con acido fusidico.

Malattia polmonare interstiziale

Durante il trattamento con alcune statine (soprattutto durante il trattamento a lungo termine), sono stati descritti casi eccezionali di malattia polmonare interstiziale. Le manifestazioni di questa malattia comprendono mancanza di respiro, tosse non produttiva e deterioramento generale del benessere (affaticamento, perdita di peso e febbre). Se si sospetta una malattia polmonare interstiziale, il trattamento con statine deve essere interrotto.

Riempitivi

Atorvastatina Ananta contiene lattosio. Questo farmaco non deve essere assunto da pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio. La terapia con farmaci che modificano i lipidi dovrebbe essere uno dei componenti della terapia complessa per i pazienti con un rischio significativamente aumentato di sviluppare malattie vascolari aterosclerotiche dovute all'ipercolesterolemia. La terapia medica è consigliata in aggiunta alla dieta quando il risultato di una dieta che limita l'assunzione di grassi saturi e colesterolo e altre misure non farmacologiche non erano sufficienti. Per i pazienti con malattia coronarica o fattori di rischio multipli per malattia coronarica, Atorvastatina Ananta può essere iniziata contemporaneamente alla dieta.

Limitazione dell'applicazione

L'atorvastatina non è stata studiata in contesti in cui la principale anomalia delle lipoproteine è l'aumento dei chilomicroni (Fredrickson tipo I e V).

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Atorvastatina Ananta è controindicata durante la gravidanza, nelle donne che stanno pianificando una gravidanza o in caso di elevata probabilità di concepire un bambino a causa di insufficienti misure di prevenzione della gravidanza. Le statine possono causare danni al feto se utilizzate nelle donne in gravidanza. Atorvastatina Ananta deve essere usata nelle donne in età riproduttiva solo se è molto improbabile che tali pazienti inizino una gravidanza o se sono state informate di potenziali fattori di rischio. Se una donna rimane incinta durante il trattamento con Atorvastatin Anant, il farmaco deve essere interrotto immediatamente. Le donne in età riproduttiva devono utilizzare adeguate misure contraccettive. Se durante il trattamento la paziente decide di rimanere incinta, deve interrompere l'assunzione del farmaco entro e non oltre un mese prima della gravidanza pianificata. È necessario consultare nuovamente il paziente sui possibili fattori di rischio per e non vi è alcun beneficio clinico noto nel continuare a prendere il farmaco durante la gravidanza.

Durante la gravidanza normale, i livelli sierici di colesterolo e trigliceridi aumentano. L'assunzione di farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza non avrà un effetto positivo, poiché il colesterolo ei suoi derivati sono necessari per il normale sviluppo del feto. L'aterosclerosi è un processo cronico, pertanto l'interruzione dei farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza non dovrebbe avere un impatto significativo sui risultati del trattamento a lungo termine dell'ipercolesterolemia primaria.

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uso di atorvastatina durante la gravidanza. Esistono prove di anomalie congenite a seguito di esposizione intrauterina alle statine. Nelle donne in gravidanza trattate con altri farmaci del gruppo delle statine, l'incidenza di anomalie fetali congenite, aborti spontanei e morti fetali/nati morti non ha superato la frequenza prevista per la popolazione generale. Tuttavia, nell'89% di questi casi, il trattamento è stato iniziato prima della gravidanza e interrotto nel primo trimestre dopo la scoperta della gravidanza.

Non è noto se l'atorvastatina passi nel latte materno, ma è noto che una piccola quantità di un compra Lipitor altro farmaco di questa classe passa nel latte materno. Perché le statine hanno il potenziale di causare gravi reazioni avverse nei neonati allattati al seno, donne che ha bisogno di un trattamento con Atorvastatin Ananta, non deve allattare i suoi bambini (vedere paragrafo "Controindicazioni").

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi.

Ha un effetto molto leggero sulla velocità di reazione quando si guidano veicoli o si lavora con altri meccanismi.

Dosaggio e somministrazione

Prima di iniziare la terapia con Atorvastatin Ananta, il livello di ipercolesterolemia deve essere determinato sullo sfondo di una dieta appropriata, esercizio fisico e misure volte a ridurre il peso corporeo dei pazienti con obesità e deve essere prescritto il trattamento di altre malattie. Durante il trattamento con Atorvastatina Ananta, i pazienti devono seguire una dieta standard a basso contenuto di colesterolo. Il farmaco deve essere somministrato alla dose di 10-80 mg una volta al giorno, tutti i giorni, in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La dose iniziale e quella di mantenimento possono essere personalizzate in base al livello iniziale di LDL-C, agli obiettivi della terapia e alla sua efficacia. Dopo 2-4 settimane dall'inizio del trattamento e/o dall'aggiustamento della dose di Atorvastatin Anant, deve essere determinato il profilo lipidico e la dose aggiustata di conseguenza.

Ipercolesterolemia primaria e iperlipidemia combinata (mista). La dose iniziale raccomandata di Atorvastatina Ananta è di 10 o 20 mg una volta al giorno. Per i pazienti che richiedono una riduzione significativa Livelli di colesterolo LDL (oltre il 45%), la terapia può essere iniziata con un dosaggio di 40 mg 1 volta al giorno. L'intervallo di dosaggio del farmaco Atorvastatin Ananta è compreso tra 10 e 80 mg 1 volta al giorno. Il farmaco può essere assunto in un'unica dose in qualsiasi momento e indipendentemente dal pasto. Le dosi iniziali e di mantenimento di Atorvastatin Anant devono essere adattate individualmente in base all'obiettivo del trattamento e alla risposta. Dopo l'inizio del trattamento e/o dopo la titolazione della dose di Atorvastatina Anant, i livelli lipidici devono essere analizzati entro 2-4 settimane e la dose aggiustata di conseguenza.

Ipercolesterolemia familiare omozigote. La dose di Atorvastatin Ananta per i pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote varia da 10 a 80 mg al giorno, che riduce il C-LDL di oltre il 15% (18-45%). Atorvastatina Ananta deve essere usata in aggiunta ad altre terapie ipolipemizzanti (p. es., LDL aferesi) o quando le terapie ipolipemizzanti non sono disponibili.

Ipercolesterolemia familiare eterozigote nella pratica pediatrica (pazienti di età compresa tra 10 e 17 anni). Si raccomanda di prescrivere Atorvastatin Ananta ad una dose iniziale di 10 mg 1 volta al giorno al giorno. La dose massima raccomandata è di 20 mg una volta al giorno (dosi superiori a 20 mg non sono state studiate in questo gruppo di età). La dose può essere personalizzata in base agli obiettivi della terapia, l'aggiustamento della dose può essere ma effettuato ad intervalli di 4 settimane o più.

Dosaggio per pazienti con funzionalità renale compromessa. La malattia renale non influisce sulla concentrazione di atorvastatina o sulla riduzione del colesterolo LDL nel plasma sanguigno. Pertanto, non è necessario un aggiustamento della dose.

Terapia ipolipemizzante simultanea

Atorvastatin Ananta può essere utilizzato con sequestranti degli acidi biliari. La combinazione di inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine) e fibrati deve generalmente essere usata con cautela (vedere sezioni "Peculiarità d'uso", "Interazioni con altri farmaci e altri tipi di interazioni").

Pazienti anziani. Non vi è alcuna differenza in termini di sicurezza, efficacia o raggiungimento degli obiettivi nel trattamento dell'ipercolesterolemia nei pazienti anziani e nei pazienti di altri gruppi di età.

Dosaggio per i pazienti che assumono ciclosporina, claritromicina, itraconazolo o alcuni inibitori della proteasi

Il trattamento con atorvastatina deve essere evitato nei pazienti che assumono ciclosporina o inibitori della proteasi dell'HIV (tipranavir + ritonavir) o un inibitore della proteasi del virus dell'epatite C (telaprevir). L'atorvastatina deve essere usata con cautela nei pazienti affetti da HIV che assumono lopinavir + ritonavir e deve essere utilizzata alla dose minima richiesta. In pazienti che assumono claritromicina, itraconazolo o in pazienti con HIV che assumono saquinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir o e fosamprenavir + ritonavir, la dose terapeutica di Atorvastatina Ananta deve essere limitata a 20 mg e si raccomandano adeguate valutazioni cliniche per garantire che venga utilizzata la dose minima richiesta di Atorvastatina Ananta. Nei pazienti che assumono l'inibitore della proteasi dell'HIV nelfinavir o l'inibitore della proteasi dell'epatite C boceprevir, il trattamento con Atorvastatina Ananta deve essere limitato a una dose di 40 mg e si raccomandano esami clinici appropriati per garantire l'uso della dose minima richiesta di Atorvastatina Ananta (vedere sezione "Particolarità d'uso" e "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione").

Figli.

In pazienti di età compresa tra 10 e 17 anni con ipercolesterolemia familiare eterozigote, vale a dire, in ragazzi e ragazze adolescenti, dopo l'inizio delle mestruazioni, non vi era alcun effetto significativo del farmaco sulla crescita o sulla pubertà dei ragazzi o sulla durata del ciclo mestruale in ragazze (vedi Sezioni "Reazioni sfavorevoli", "Metodo di applicazione e dose"). Le ragazze adolescenti devono essere informate sui metodi contraccettivi accettabili durante il periodo di trattamento con Atorvastatina Ananta (vedere paragrafo "Uso durante la gravidanza o l'allattamento").

La sicurezza e l'efficacia di atorvastatina nei bambini di età inferiore a 10 anni non sono state studiate. Poeta l'uso del farmaco per il trattamento di pazienti in questa fascia di età non è raccomandato.

Overdose

Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio di atorvastatina. In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere trattato sintomaticamente e, se necessario, devono essere prese misure di supporto. A causa dell'elevato grado di legame del farmaco alle proteine plasmatiche, non ci si deve aspettare un aumento significativo della clearance di atorvastatina mediante emodialisi.

Reazioni avverse

L'atorvastatina è ben tollerata.

Le reazioni indesiderate includono quanto segue:

disturbi generali : dolore toracico, gonfiore del viso, febbre, astenia, torcicollo, debolezza, reazioni di fotosensibilità, edema generalizzato, malessere, piressia, edema periferico;

dal sistema nervoso: insonnia, vertigini, parestesie, sonnolenza, amnesia, disturbi del sonno, incubi, diminuzione della libido, labilità emotiva, compromissione della coordinazione, neuropatia periferica, torcicollo, paralisi facciale, ipercinesia, depressione, ipoestesia, ipertensione, mal di testa, disgeusia ;

dal tratto gastrointestinale: gastroenterite, disfunzione epatica, colite, vomito, nausea, gastrite, secchezza delle fauci, emorragia rettale, esofagite, glossite, ulcere orali, anoressia, aumento dell'appetito, stomatite, cheilite, ulcere duodenali, disfagia, enterite, melena, sanguinamento gengive, ulcere gastriche, tenesmo, stomatite ulcerosa m, epatite, pancreatite, epatite, ittero colestatico, diarrea, dolore addominale, dispepsia, costipazione, flatulenza, fastidio epigastrico, eruttazione, colestasi;

dal sistema muscolo-scheletrico e dal tessuto connettivo: artrite, miopatia, mialgia, miosite, convulsioni; borsite, tendosinovite, miastenia grave, contrattura del tendine, dolore muscoloscheletrico, spasmi muscolari, aumento dell'affaticamento muscolare, dolore al collo, gonfiore articolare, tendinopatia (a volte complicata dalla rottura del tendine), dolore articolare, mal di schiena;

da parte del metabolismo e della nutrizione : edema periferico, iperglicemia, aumento dei livelli di creatinfosfochinasi, gotta, aumento di peso, ipoglicemia, anoressia, aumento delle transaminasi, alterazione dei test di funzionalità epatica, aumento dei livelli di fosfatasi alcalina nel sangue;

dal fegato e dalla cistifellea: insufficienza epatica;

dalla pelle e dal tessuto connettivo : alopecia, prurito, dermatite da contatto, pelle secca, aumento della sudorazione, acne, orticaria, eczema, seborrea, ulcere cutanee, eruzione cutanea, angioedema, dermatite bollosa (incluso eritema multiforme), sindrome di Stevens-Johnson e tossicità epidermica necrolisi;

dal sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: mal di gola e laringe, bronchite, rinite, polmonite, mancanza di respiro, asma, epistassi, rinofaringite;

dal sistema sanguigno e dal sistema linfatico: ecchimosi, anemia, l imfadenopatia, trombocitopenia, petecchie;

dal sistema immunitario: reazioni allergiche, anafilassi;

da parte dei sensi : ambliopia, parosmia, perdita del gusto, alterazione del gusto;

da parte degli organi della vista: visione offuscata, visione offuscata, secchezza oculare, errore di rifrazione, cataratta, emorragie oculari, glaucoma, visione offuscata;

dagli organi dell'udito e dell'equilibrio: tinnito, sordità;

dall'apparato urinario e riproduttivo: infezione dell'apparato urinario, ematuria, albuminuria, minzione frequente, cistite, disuria, urolitiasi, nicturia, epididimite, mastopatia, emorragie vaginali, sanguinamento uterino, ingrossamento mammario, metrorragia, nefrite, incontinenza urinaria, ritenzione urinaria , ritenzione urinaria acuta, impotenza, disturbi dell'eiaculazione, leucocitouria, ginecomastia;

dal sistema cardiovascolare : palpitazioni, vasodilatazione, sincope, emicrania, ipotensione posturale, flebite, aritmia, angina, ipotensione;

alterazioni dei risultati dei test di laboratorio: spesso: risultati anomali dei test di funzionalità epatica, aumento dell'attività della CPK nel sangue, raramente: risultato positivo del test per il contenuto di leucociti nelle urine.

Pazienti pediatrici (10-17 anni). I pazienti trattati con atorvastatina hanno manifestato effetti collaterali simili a quelli osservati nei pazienti nel gruppo placebo. Il più comune un evento avverso che è stato osservato in entrambi i gruppi, a parte una relazione causale, sono state le infezioni.

Nel periodo post-marketing si sono verificati i seguenti effetti indesiderati: trombocitopenia; reazioni allergiche (inclusa anafilassi) angioedema, ipoestesia da aumento di peso, amnesia, capogiro, tinnito sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, eruzioni bollose, orticaria, rabdomiolisi, rottura del tendine, artralgia, dolore lombare, dolore toracico, edema periferico, malessere, affaticamento, disgeusia, cefalea, dolore addominale, tinnito, edema periferico, aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi, aumento dell'attività della CPK nel sangue.

Da consumarsi preferibilmente entro.

3 anni.

Condizioni di archiviazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 30 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Lipitor Italia Pacchetto

10 compresse in blister, 3 blister in una scatola.

Categoria vacanza

Su prescrizione medica.

Produttore

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Ubicazione del produttore e relativo indirizzo della sede di attività

E-28, Opp. Vigili del fuoco, M.I.D.S., Taloja, distretto di Raigad, Maharashtra, ID 410208, India.

Richiedente

Ananta Medicare Ltd.

Posizione del richiedente

Suite 1.2 Stazione Co rt, Imperial Wharf, Townmede Road, Fulham, Londra, Regno Unito.