Esomeprazolo Senza Ricetta

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Composto

principio attivo: esomeprazolo;

1 compressa contiene esomeprazolo (sotto forma di pellet enterici di magnesio esomeprazolo) 20 mg o 40 mg;

eccipienti: zucchero sferico, etilcellulosa, stearato di magnesio, povidone, ossido di magnesio leggero, dispersione di copolimero di metacrilato, dietil ftalato, talco, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido di mais, copovedon, polietilenglicole 8000, crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, ipromelosi, titanio diossido di ferro (E 171), ossido di ferro rosso (E 172), inchiostro nero CODICE OPACO S-1-1-17823: gommalacca, ossido di ferro nero (E 172), glicole propilenico, idrossido di ammonio.

Forma di dosaggio

Scheda fori di rubinetto filmati, enterico-solubili.

Proprietà fisiche e chimiche di base:

Compresse da 20 mg: compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, di colore rosso-marrone con la scritta "20" in nero su un lato e lisce sull'altro;

Compresse da 40 mg: compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, di colore rosso-marrone, con impresso "40" in nero su un lato e lisce sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico

Agenti per il trattamento delle ulcere peptiche e della malattia da reflusso gastroesofageo. inibitori della pompa protonica. Codice ATC A02B C05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

L'esomeprazolo è l'isomero S dell'omeprazolo, Nexium Italia che riduce la secrezione acida gastrica attraverso un meccanismo d'azione specificamente diretto. È un inibitore specifico della pompa protonica nella cellula parietale. Gli isomeri R e S dell'omeprazolo hanno la stessa attività farmacodinamica.

L'esomeprazolo è una base debole, concentrata e convertita in una forma attiva nell'ambiente altamente acido dei tubuli secretori della cellula parietale, dove inibisce l'enzima H + K + -ATPasi - la pompa acida e sopprime anche l'acido basale e stimolato secrezione.

Influenza sulla secrezione di succo gastrico

Dopo la somministrazione orale di 20 mg e 40 mg di esomeprazolo, l'effetto si verifica entro un'ora. Dopo aver preso 20 mg ez omeprazolo una volta al giorno per 5 giorni, il picco medio di rilascio di acido dopo la stimolazione con pentagastrina si riduce del 90% quando questo indicatore viene determinato 6-7 ore dopo una dose il giorno 5.

Dopo 5 giorni di assunzione di esomeprazolo 20 mg e 40 mg per via orale, il pH gastrico era superiore a 4 in media rispettivamente per 13 e 17 ore e per più di 24 ore nei pazienti con esofagite da reflusso sintomatica. La proporzione di pazienti in cui il livello di pH dello stomaco era superiore a 4 rispettivamente per 8, 12 e 16 ore dopo l'assunzione di 20 mg di esomeprazolo era del 76%, 54% e 24%. Le proporzioni corrispondenti per esomeprazolo 40 mg erano 97%, 92% e 56%.

Utilizzando l'AUC come proxy per la concentrazione plasmatica, è stato dimostrato che l'inibizione della secrezione acida dipende dall'esposizione al farmaco.

Effetti terapeutici dell'inibizione della secrezione acida

Il trattamento dell'esofagite da reflusso con esomeprazolo 40 mg ha avuto successo in circa il 70% dei pazienti dopo 4 settimane di trattamento e nel 93% dopo 8 settimane di trattamento.

L'uso di esomeprazolo 20 Nexium prezzo mg 2 volte al giorno per una settimana, insieme ad antibiotici appropriati, ha portato all'eradicazione riuscita dell'Helicobacter pylori in circa il 90% dei pazienti. Dopo tale trattamento per una settimana, non è stata necessaria un'ulteriore monoterapia con farmaci antisecretori per guarire con successo l'ulcera ed eliminare i sintomi dell'ulcera duodenale non complicata.

Altri effetti associati all'inibizione della secrezione di islots

Durante il periodo di utilizzo di farmaci antisecretori, la concentrazione di gastrina nel plasma sanguigno aumenta in risposta a una diminuzione della secrezione acida.

Un aumento del numero di cellule ECL può essere associato ad un aumento del livello di gastrina nel plasma sanguigno, che è stato osservato in alcuni pazienti con uso a lungo termine di esomeprazolo.

Sono stati segnalati diversi casi di aumentata incidenza di cisti granulari nello stomaco con l'uso prolungato di farmaci antisecretori. Questi fenomeni sono una conseguenza fisiologica della prolungata inibizione della secrezione acida e sono benigni e reversibili.

La diminuzione della secrezione di succo gastrico a seguito dell'uso di qualsiasi inibitore della pompa protonica aumenta il numero di batteri nello stomaco che sono normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con inibitori della pompa protonica può comportare un aumento del rischio di infezioni gastrointestinali come Salmonella o Campylobacter.

Farmacocinetica.

L'esomeprazolo è acido balbile e viene somministrato per via orale in un rivestimento enterico. La conversione nell'isomero R in vivo è trascurabile. L'assorbimento di esomeprazolo è rapido, con concentrazioni plasmatiche di picco raggiunte approssimativamente da 1 a 2 ore dopo una dose. La biodisponibilità assoluta è del 64% dopo una singola dose di 40 mg e aumenta all'89% dopo la somministrazione ripetuta di 1 volta al giorno. 20 mg di esomeprazolo corrispondono a un valore del 50% e del 68%. Il volume di distribuzione in salute di volontari uguali in equilibrio è di 0,22 l/kg di peso corporeo. L'esomeprazolo è legato per il 97% alle proteine plasmatiche.

Mangiare rallenta e riduce l'assorbimento di esomeprazolo, ma ciò non influisce sulla secrezione di acido gastrico.

Metabolismo ed escrezione

L'esomeprazolo è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP). La parte principale del metabolismo dell'esomeprazolo dipende dal polimorfo CYP2C19, che è responsabile della presenza dei metaboliti idrossi- e desmetile dell'esomeprazolo. L'altra parte dipende dalla seconda isoforma specifica, CYP3A4, che è responsabile della presenza di esomeprazolo sulfone, il principale metabolita nel plasma sanguigno.

I parametri riportati di seguito riflettono principalmente la farmacocinetica in individui con un enzima CYP2C19 funzionante (rapidi metabolizzatori).

La clearance plasmatica totale è di circa 17 l/h dopo una singola dose e di circa 9 l/h dopo somministrazioni ripetute. L'emivita di eliminazione plasmatica è di circa 1,3 ore dopo una dose ripetuta di 1 volta al giorno. La farmacocinetica di esomeprazolo è stata studiata a dosi fino a 40 mg 2 volte al giorno. L'area delimitata dalla curva concentrazione plasmatica/tempo aumenta con la somministrazione ripetuta di esomeprazolo. Questo aumento è dose-dipendente e si traduce in un aumento dell'AUC più che proporzionale alla dose dopo somministrazioni ripetute. Questa dipendenza dal tempo e dalla dose è spiegata da una diminuzione del metabolismo di primo passaggio e della clearance sistemica associata inibizione compra Nexium dell'enzima CYP2C19 da parte di esomeprazolo e/o del suo sulfmetabolita. L'esomeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra le dosi senza tendenza ad accumularsi quando si assume il farmaco una volta al giorno.

I principali metaboliti dell'esomeprazolo non influenzano la secrezione del succo gastrico. Circa l'80% di una dose orale di esomeprazolo viene escreto come metaboliti nelle urine, altri nelle feci. Meno dell'1% della sostanza farmacologica iniziale si trova nelle urine.

Gruppi speciali di pazienti.

Circa il 2,9±1,5% del gruppo di pazienti ha un deficit dell'enzima CYP2C19 (sono chiamati metabolizzatori deboli). In questi individui, il metabolismo dell'esomeprazolo, rispettivamente, è svolto principalmente dal CYP3A4. Dopo somministrazione ripetuta di 40 mg di esomeprazolo 1 volta al giorno, il valore medio dell'area di una curva limitata di dipendenza della concentrazione plasmatica nel tempo nei metabolizzatori deboli è superiore di circa il 100% rispetto agli individui con normale funzionamento di l'enzima CYP2C19 (rassi metabolizzatori). La concentrazione plasmatica massima media aumenta di circa il 60%. Questi risultati non hanno alcun effetto sul dosaggio di esomeprazolo.

Il metabolismo dell'esomeprazolo non subisce variazioni significative nei pazienti anziani (71-80 anni).

Dopo una dose singola di esomeprazolo 40 mg, l'area media delimitata dalla curva concentrazione plasmatica/tempo era del 30% più alta nelle donne che negli uomini. Nessuna differenza correlata al genere è stata osservata alla ripetizione somministrazione orale del farmaco 1 volta al giorno. Questi risultati non influenzano il dosaggio di esomeprazolo.

Pazienti con funzionalità epatica/renale compromessa

Il metabolismo di esomeprazolo nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata può essere compromesso. Il tasso metabolico diminuisce nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, il che porta ad un aumento dell'area della curva limitata della concentrazione plasmatica rispetto al tempo di un fattore 2. Pertanto, la dose massima per i pazienti con grave compromissione epatica è di 20 mg. L'esomeprazolo ei suoi metaboliti non tendono ad accumularsi quando si assume il farmaco una volta al giorno.

Non sono stati condotti studi in pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i reni sono responsabili dell'escrezione dei metaboliti dell'esomeprazolo e non del principale composto progenitore, non sono attese alterazioni del metabolismo nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Applicazione in pediatria

Bambini di età compresa tra 12 e 18 anni: dopo l'uso ripetuto di 20 mg e 40 mg di esomeprazolo, l'effetto complessivo e il tempo per raggiungere la concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno erano gli stessi degli adulti.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

adulti

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD):

• trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva;
• trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite curata per prevenire le ricadute;
• trattamento sintomatico del reflusso gastroesofageo malattia del sonno (GERD).

In combinazione con appropriati trattamenti antibatterici per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori:

• trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori;
• prevenzione delle recidive di ulcere peptiche in pazienti con ulcere causate da Helicobacter pylori.

Pazienti che richiedono l'uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS):

• guarigione delle ulcere gastriche causate dall'uso di FANS;
• prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali causate dall'uso di FANS in pazienti a rischio.

Trattamento a lungo termine dopo l'uso endovenoso del farmaco per prevenire il ripetersi di sanguinamento da ulcere peptiche.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison.

Bambini di età superiore ai 12 anni

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD):

• trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva;
• trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite curata per prevenire le ricadute;
• trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).

In combinazione con antibiotici nel trattamento delle ulcere duodenali causate da Helicobacter pylori.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, ai benzimidazoli sostituiti o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir (vedere paragrafo "Interazioni"). azione con altri farmaci e altri tipi di interazioni”).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Effetti dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci

Inibitori della proteasi

È stata notata un'interazione di omeprazolo con alcuni inibitori della proteasi. Il significato clinico e i meccanismi di queste interazioni segnalate non sono sempre noti. Elevati livelli di pH gastrico durante il trattamento con omeprazolo possono alterare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Un altro possibile meccanismo di interazione è la soppressione dell'attività del CYP2C19.

È stato riportato che i livelli plasmatici di atazanavir e nelfinavir diminuiscono con l'uso concomitante con omeprazolo, quindi il loro uso concomitante non è raccomandato. Con l'uso concomitante di omeprazolo (40 mg 1 volta al giorno) insieme ad atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani, l'esposizione di atazanavir è stata significativamente ridotta (i valori di AUC, Cmax e Cmin sono diminuiti di circa il 75%). L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'effetto di omeprazolo sull'esposizione di atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg/die) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione dell'esposizione di atazanavir di circa il 30% rispetto all'esposizione osservata con atazanavir giornaliero 300 mg/ritonavir 100 mg senza omeprazolo 20 mg /giorno Applicazione correlata la somministrazione di omeprazolo (40 mg/die) ha portato ad una diminuzione del 36-39% dei valori medi di AUC, Cmax e Cmin del nelfinavir e dei valori medi di AUC, Cmax e Cmin del metabolita farmacologicamente attivo M8 è diminuito del 75–92%. A causa della somiglianza degli effetti farmacodinamici e delle proprietà farmacocinetiche di omeprazolo ed esomeprazolo, non è raccomandato l'uso simultaneo di esomeprazolo con atazanavir (vedere la sezione "Peculiarità d'uso"); l'uso concomitante di esomeprazolo con nelfinavir è controindicato (vedere paragrafo "Controindicazioni").

Durante la terapia concomitante con omeprazolo (40 mg/die), è stato riportato che quando si utilizzava saquinavir (in combinazione con ritonavir), i suoi livelli plasmatici aumentavano (80-100%). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha influenzato l'esposizione di daravinar (in combinazione con ritonavir) e amprenavir (in combinazione con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha influenzato l'esposizione di amprenavir (con o senza ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg/die non ha influenzato l'esposizione a lopinavir (in combinazione con ritonavir).

Metotrexato

In alcuni pazienti è stato osservato un aumento del livello di metotrexato sullo sfondo dell'uso simultaneo con inibitori della pompa protonica.

Quando si prescrive il metotrexato ad alte dosi, deve essere considerata la possibilità di una sospensione temporanea di esomeprazolo.

Tacrolimo

Con l'uso simultaneo di esomeprazolo è stato riportato un aumento del livello di tacrolimus nel plasma sanguigno. Dovrebbe essere inseguito ü monitoraggio potenziato delle concentrazioni di tacrolimus, nonché della funzione renale (clearance della creatinina); se necessario, aggiustare la dose di tacrolimus.

Farmaci il cui assorbimento dipende dal pH

L'inibizione dell'acido gastrico nel trattamento dell'esomeprazolo e di altri farmaci del gruppo PPI può ridurre o aumentare l'assorbimento dei farmaci, il cui assorbimento dipende dal pH dello stomaco. Come con altri farmaci che riducono l'acidità intragastrica, l'assorbimento di farmaci come ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib può essere ridotto, mentre l'assorbimento di farmaci come la digossina può aumentare durante il trattamento con esomeprazolo. L'uso simultaneo di omeprazolo (20 mg/die) e digossina in volontari sani ha aumentato la biodisponibilità della digossina del 10% (fino al 30% in due soggetti su dieci). Raramente sono stati segnalati casi di tossicità causata dalla digossina. Tuttavia, si deve usare cautela quando si prescrivono alte dosi di esomeprazolo a pazienti anziani. Il monitoraggio terapeutico della digossina deve essere rafforzato.

Farmaci metabolizzati che coinvolgono CYP2C19

L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19, il principale enzima che metabolizza l'esomeprazolo. Di conseguenza, quando l'esomeprazolo è combinato con farmaci metabolizzati con la partecipazione del CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci possono aumentare e può richiedere una riduzione della dose. Questo, in particolare, dovrebbe essere tenuto presente se l'esomeprazolo è prescritto per l'uso su richiesta.

Diazepam

L'uso concomitante di esomeprazolo alla dose di 30 mg ha portato a una diminuzione del 45% della clearance del diazepam, un substrato del CYP2C19.

Fenitoina

Con l'uso concomitante di esomeprazolo alla dose di 40 mg in pazienti con epilessia, è stato osservato un aumento della concentrazione minima di fenitoina nel plasma sanguigno del 13%. Si raccomanda di monitorare il livello di fenitoina nel plasma sanguigno all'inizio della terapia con esomeprazolo o in caso di sua sospensione.

Voriconazolo

L'uso di omeprazolo (40 mg 1 volta al giorno) ha aumentato la Cmax e l'AUCτ di voriconazolo (substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%.

Cilostazolo

Omeprazolo e esomeprazolo agiscono come inibitori del CYP2C19. In uno studio incrociato, l'uso di omeprazolo alla dose di 40 mg in volontari sani ha aumentato la Cmax e l'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26%, e uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

Cisapride

In volontari sani, con l'uso concomitante di esomeprazolo (40 mg), l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica di cisapride rispetto al tempo (AUC) è aumentata del 32% e l'emivita (T½) è aumentata del 31%, ma un aumento significativo nel livello massimo di cisapride nel plasma non è stato osservato sangue. Un leggero prolungamento dell'intervallo QTc osservato con cisapride in monoterapia, con concomitante L'uso attuale di cisapride con ezomeprazolo non è stato annotato (vedi anche la sezione «Peculiarità di applicazione»).

warfarin

In uno studio clinico, è stato dimostrato che con l'uso concomitante di esomeprazolo alla dose di 40 mg in pazienti in terapia con warfarin, il tempo di coagulazione rimaneva entro limiti accettabili. Tuttavia, nel periodo successivo alla registrazione, sono stati segnalati diversi casi speciali di aumento clinicamente significativo dell'indice del rapporto internazionale normalizzato (INR) con l'uso concomitante di questi farmaci. Si raccomanda il monitoraggio all'inizio e dopo la fine dell'uso combinato di esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici.

Clopidogrel

Risultati dell'interazione farmacocinetica (PK)/farmacodinamica (PD) tra clopidogrel (dose di carico 300 mg/dose di mantenimento 75 mg/die) ed esomeprazolo (orale 40 mg/die) da studi su volontari sani. metabolita del clopidogrel in media del 40% e una diminuzione dell'indice massimo di inibizione (indotto dall'ADP) dell'aggregazione piastrinica in media del 14%.

In uno studio su volontari sani, quando clopidogrel è stato co-somministrato con esomeprazolo e acido acetilsalicilico (ASA) in una combinazione a dose fissa (rispettivamente 20 mg + 81 mg) rispetto al solo clopidogrel, si è verificata una diminuzione dell'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel prak teoricamente del 40%.

Tuttavia, i livelli massimi di inibizione dell'aggregazione piastrinica (ADP-indotta) in questi individui erano simili nel gruppo clopidogrel in monoterapia nel gruppo clopidogrel più esomeprazolo e ASA.

Negli studi osservazionali e clinici sono stati ottenuti dati contrastanti sugli aspetti clinici dell'interazione PK/PD di esomeprazolo rispetto ai principali eventi cardiovascolari. Come misura precauzionale, deve essere evitato l'uso simultaneo di esomeprazolo e clopidogrel.

Medicinali testati senza interazioni clinicamente significative

Amoxicillina e chinidina

È stato notato che esomeprazolo non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di amoxicillina o chinidina.

Naprossene o rofecoxib

Durante gli studi a breve termine sull'uso concomitante di esomeprazolo con naprossene o rofecoxib, non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica.

Effetti di altri medicinali sulla farmacocinetica di esomeprazolo

Farmaci che inibiscono l'attività del CYP2C19 e/o del CYP3A4

L'esomeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4. L'uso concomitante di esomeprazolo e dell'inibitore del CYP3A4 claritromicina (500 mg due volte al giorno) ha comportato un raddoppio dell'esposizione (AUC) di esomeprazolo. L'uso concomitante di esomeprazolo e di un inibitore combinato di CYP2C19 e CYP3A4 può comportare un aumento di oltre due volte dell'esposizione a esomepr. azolo. L'inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4 voriconazolo ha aumentato l'AUCτ dell'omeprazolo del 280%. Di solito non è necessario un aggiustamento della dose di esomeprazolo in nessuna di queste situazioni. Tuttavia, un aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione per i pazienti con compromissione epatica grave e se è indicato un trattamento a lungo termine.

Farmaci che inducono l'attività del CYP2C19 e/o del CYP3A4

Farmaci noti per indurre l'attività del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi gli enzimi (come la rifampicina e l'erba di San Giovanni) possono portare a una diminuzione dei livelli plasmatici di esomeprazolo accelerando la velocità del suo metabolismo.

Popolazione pediatrica

Gli studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti.

Caratteristiche dell'applicazione

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (ad esempio, come una significativa perdita di peso spontanea, vomito intermittente, disfagia, vomito con sangue o melena), nonché in presenza o sospetto di un'ulcera allo stomaco, la presenza di una neoplasia maligna dovrebbe essere esclusa, poiché il trattamento con esomeprazolo può migliorare i sintomi e ritardare la diagnosi.

Uso a lungo termine del farmaco

I pazienti che assumono il farmaco per un lungo periodo (in particolare i pazienti che ricevono un trattamento per più di un anno) devono essere sotto regolare controllo medico.

Trattamento "su richiesta"

Pazienti che assumono esomeprasi ol "su richiesta" dovrebbe essere istruito a contattare il proprio medico se la natura dei sintomi cambia.

Eradicazione dell'Helicobacter pylori

Quando si prescrive esomeprazolo per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, deve essere presa in considerazione la possibilità di interazioni farmacologiche tra tutti i componenti della tripla terapia. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto, quando si prescrive la terapia tripla a pazienti che ricevono altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio, cisapride), devono essere prese in considerazione le possibili controindicazioni e interazioni della claritromicina con questi farmaci.

Infezioni gastrointestinali

L'uso di inibitori della pompa protonica può aumentare leggermente il rischio di sviluppare infezioni gastrointestinali come Salmonella e Campylobacter (vedere la sezione Farmacodinamica).

Assorbimento della vitamina B12

L'esomeprazolo, come tutti i farmaci che bloccano l'azione dell'acido cloridrico, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa dello sviluppo di ipo o acloridria. Ciò deve essere tenuto in considerazione nel trattamento a lungo termine di pazienti con riserve corporee ridotte di vitamina B12 o di pazienti con fattori di rischio per un ridotto assorbimento di vitamina B12.

Ipomagnesiemia

È stata segnalata grave ipomagnesemia in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (PPI) come esomeprazolo per almeno 3 mesi e nella maggior parte dei casi per un anno. Potevo Possono verificarsi gravi manifestazioni di ipomagnesemia come affaticamento, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmie ventricolari, ma questi sintomi possono iniziare insidiosamente e possono passare inosservati. Nella maggior parte dei casi, la condizione dei pazienti che hanno manifestato ipomagnesemia è migliorata dopo la terapia sostitutiva con magnesio e l'interruzione del trattamento con PPI.

Per i pazienti per i quali è previsto un trattamento a lungo termine o per i pazienti trattati con IPP in combinazione con digossina o farmaci che possono causare ipomagnesemia (p. es., diuretici), gli operatori sanitari devono prendere in considerazione la misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con IPP e periodicamente durante terapia.

Rischio di fratture

Gli inibitori della pompa protonica, specialmente se usati ad alte dosi e durante il trattamento a lungo termine (> 1 anno), possono aumentare in una certa misura il rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto nei pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio. I dati osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di fratture del 10-40%. Alcuni casi di aumento del numero di fratture possono essere associati ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di sviluppare osteoporosi devono essere trattati secondo le attuali linee Nexium acquistare guida cliniche e un'adeguata vitamina D e calcio.

Combinazione con altri farmaci

L'uso combinato di un ezomeprazolo con atazanavir non è raccomandato (vedi la sezione «L'interazione con altri medicinali e altre forme d'interazione»). Se la combinazione di atazanavir con un inibitore della pompa protonica non può essere evitata, si raccomanda di monitorare attentamente i pazienti in ambiente ospedaliero e anche di aumentare la dose di atazanavir a 400 mg da 100 mg di ritonavir; la dose di esomeprazolo 20 mg non deve essere superata.

Esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Pertanto, all'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo, deve essere tenuta presente la possibilità di interazioni di esomeprazolo con farmaci metabolizzati con la partecipazione del CYP2C19. È stata osservata un'interazione tra clopidogrel ed esomeprazolo (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione"). Il significato clinico di questa interazione rimane incerto. Come misura precauzionale, deve essere evitato l'uso simultaneo di esomeprazolo e clopidogrel.

Quando si prescrive esomeprazolo per l'uso su base "su richiesta", a causa delle fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo, devono essere prese in considerazione le conseguenze dell'interazione del farmaco con altri farmaci. Vedere la sezione "Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni".

Se il paziente ha un'intolleranza ad alcuni zuccheri, non consulti il medico prima di assumere questo medicinale.

Impatto sui risultati di laboratorio

A causa dell'aumento del livello di cromogranina A (CgA), è possibile influenzare i risultati dei test di laboratorio per l'individuazione dei tumori neuroendocrini. Per evitare tale effetto, il trattamento con esomeprazolo deve essere interrotto almeno 5 giorni prima della misurazione dei livelli di CgA (vedere la sezione Farmacodinamica).

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza

Attualmente non ci sono dati sufficienti sull'uso di esomeprazolo durante la gravidanza. Una quantità leggermente maggiore di dati provenienti da studi epidemiologici sull'uso della miscela racemica di omeprazolo durante la gravidanza indica l'assenza di malformazioni congenite ed effetti fetotossici. Negli studi con esomeprazolo negli animali non sono stati identificati effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrionale/fetale. Negli studi sulla miscela racemica negli animali non è stato riscontrato alcun effetto diretto o indiretto sul decorso della gravidanza, del parto e dello sviluppo postnatale. Dovrebbe essere usato con cautela nelle donne in gravidanza.

Una quantità moderata di dati su donne in gravidanza (300 - 1000 casi di gravidanza) indica l'assenza di effetti malformativi o effetti tossici dell'esomeprazolo sullo stato del feto/salute del neonato.

Lo dimostrano gli studi sugli animali sull'assenza di effetti dannosi diretti o indiretti del farmaco sulla funzione riproduttiva a causa dei suoi effetti tossici.

Allattamento

Non è noto se esomeprazolo passi nel latte materno umano. Non ci sono informazioni sufficienti sugli effetti dell'esposizione a esomeprazolo su neonati/lattanti. L'esomeprazolo non deve essere usato durante l'allattamento.

Fertilità

I risultati degli studi sulla miscela racemica di omeprazolo negli animali indicano l'assenza di un effetto dell'omeprazolo sulla fertilità quando somministrato per via orale.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi

Esomeprazolo ha un effetto minimo sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari. È riferito su tali reazioni indesiderabili come capogiro (raramente) e visione offuscata (raramente) (vedi la sezione «Le reazioni sfavorevoli»). Se si osservano tali violazioni, i pazienti non devono guidare veicoli o lavorare con altri meccanismi.

Dosaggio e somministrazione

adulti

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

• trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva

40 mg una volta al giorno per 4 settimane.

Si consiglia ai pazienti con esofagite non trattata o sintomi persistenti di utilizzare ulteriormente il farmaco per 4 settimane.

• trattamento a lungo termine di pazienti con esofago guarito gitom per prevenire il ripetersi:

20 mg 1 volta al giorno.

Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

La dose per i pazienti senza esofagite è di 20 mg una volta al giorno. Se, dopo 4 settimane di trattamento, il controllo dei sintomi non è stato raggiunto, il paziente deve sottoporsi a ulteriori esami. Dopo la scomparsa dei sintomi per un ulteriore controllo, può essere sufficiente l'uso di 20 mg 1 volta al giorno. Se necessario, puoi passare all'assunzione del farmaco in modalità "su richiesta", ovvero utilizzare il farmaco a 20 mg 1 volta al giorno. Si sconsiglia l'uso del farmaco "su richiesta" per un ulteriore controllo dei sintomi nei pazienti a rischio di sviluppare ulcere gastriche e duodenali che assumono FANS.

In combinazione con farmaci antibatterici appropriati per l'eradicazione di Helicobacter pylori, nonché

• trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori, e
• prevenzione delle recidive di ulcere peptiche in pazienti con ulcere causate da Helicobacter pylori:

20 mg di esomeprazolo con 1 g di amoxicillina e 500 mg di claritromicina 2 volte al giorno per 7 giorni.

Pazienti che richiedono l'uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

• trattamento delle ulcere gastriche causate dall'uso di FANS:

la dose abituale è di 20 mg una volta al giorno. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.

• Prevenzione ulcere dello stomaco e del duodeno, causate dall'uso di FANS, in pazienti a rischio:

20 mg 1 volta al giorno.

Trattamento a lungo termine dopo l'uso endovenoso del farmaco per prevenire il ripetersi di sanguinamento da ulcera peptica:

40 mg 1 volta al giorno per 4 settimane dopo l'uso IV del farmaco per prevenire il ripetersi di sanguinamento da ulcere peptiche.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale raccomandata di esomeprazolo è di 40 mg due volte al giorno. In futuro, la dose del farmaco dovrebbe essere adattata individualmente; il trattamento dura quanto richiesto dalle indicazioni cliniche. Sulla base dei dati clinici disponibili, nella maggior parte dei pazienti, il controllo della condizione può essere raggiunto a dosi di 80-160 mg di esomeprazolo al giorno. Se le dosi superano gli 80 mg/giorno, la dose deve essere suddivisa e applicata 2 volte al giorno.

Pazienti di gruppi speciali

Pazienti con funzionalità renale compromessa

I pazienti con funzionalità renale compromessa non richiedono un aggiustamento della dose. A causa della limitata esperienza nell'uso del farmaco in pazienti con insufficienza renale grave, si deve usare cautela nel trattamento di tali pazienti (vedere la sezione Farmacocinetica ).

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Pazienti con disfunzioni Malattie epatiche da lievi a moderate non richiedono un aggiustamento della dose. La dose massima di esomeprazolo per i pazienti con grave compromissione epatica non deve Nexium generico superare i 20 mg (vedere paragrafo "Farmacocinetica").

Pazienti anziani

Non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Popolazione pediatrica

Bambini di età superiore ai 12 anni

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

• trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva:

40 mg una volta al giorno per 4 settimane.

Si consiglia ai pazienti con esofagite non trattata o sintomi persistenti di utilizzare ulteriormente il farmaco per 4 settimane.

• trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite guarita per prevenire le recidive:

20 mg 1 volta al giorno.

Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

La dose per i pazienti senza esofagite è di 20 mg una volta al giorno. Se, dopo 4 settimane di trattamento, il controllo dei sintomi non è stato raggiunto, il paziente deve sottoporsi a ulteriori esami. Dopo il sollievo dei sintomi, è possibile ottenere un ulteriore controllo su di essi utilizzando il farmaco alla dose di 20 mg 1 volta al giorno.

Trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori

Quando si sceglie la terapia di combinazione appropriata, le raccomandazioni ufficiali nazionali, regionali e locali per la resistenza batterica, la durata del trattamento ( di solito 7 giorni, ma a volte fino a 14 giorni) e l'uso appropriato di antibiotici. Il trattamento deve essere effettuato sotto la supervisione di uno specialista.

Tabella 1

Raccomandazioni di dosaggio

Bambini sotto i 12 anni

Esomeprazolo non deve essere usato nei bambini di età inferiore ai 12 anni, in quanto non vi sono dati su tale uso.

Modalità di applicazione

La compressa deve essere deglutita intera con del liquido. Le compresse non devono essere masticate o frantumate.

Per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire, le compresse possono anche essere sciolte in mezzo bicchiere di acqua naturale. Altri liquidi non devono essere utilizzati in quanto potrebbero dissolvere il rivestimento enterico. Mescolare fino a quando le compresse si disintegrano, dopo La sospensione deve essere bevuta immediatamente o entro 30 minuti. Riempi il bicchiere a metà con acqua, mescola il resto e bevi. Non masticare o frantumare i pellet.

Per i pazienti che non possono deglutire, le compresse devono essere sciolte in acqua non gassata e somministrate attraverso un sondino gastrico. È importante verificare attentamente l'idoneità della siringa e della sonda selezionate. Di seguito sono riportate le istruzioni per la preparazione e la somministrazione del farmaco attraverso il tubo.

L'introduzione del farmaco attraverso un tubo gastrico

1. Mettere una compressa nella siringa appropriata e aspirare circa 25 ml di acqua e circa 5 ml di aria nella siringa. Per alcune sonde può essere necessario diluire il farmaco in 50 ml di acqua per evitare di intasare la sonda con il granulato della compressa.

2. Agitare immediatamente la siringa per circa 2 minuti per sciogliere la compressa.

3. Tenere la siringa con la punta rivolta verso l'alto e assicurarsi che la punta non sia ostruita.

4. Collegare la siringa alla sonda continuando a tenere sollevata la siringa.

5. Agitare la siringa e capovolgerla. Iniettare immediatamente nella provetta 5-10 ml del farmaco disciolto. Dopo l'iniezione, giri la siringa nella posizione precedente e la agiti (la siringa deve essere tenuta con la punta rivolta verso l'alto per evitare di ostruirla).

6. Capovolgere la siringa e iniettare altri 5-10 ml di farmaco nella sonda. Ripetere questa procedura finché la siringa non è completamente vuota.

7. Aspirare 25 ml di acqua e 5 ml di aria nella siringa e ripetere il passaggio 5, se necessario, per risciacquare sedimento rimasto nella siringa. Per alcune sonde, se necessario, prelevare 50 ml di acqua.

Figli

Esomeprazolo non deve essere usato nei bambini di età inferiore ai 12 anni, in quanto non vi sono dati su tale uso.

Uso nei bambini di età superiore ai 12 anni con le seguenti indicazioni:

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

• trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva;
• trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite curata per prevenire le ricadute;
• trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).

In combinazione con antibiotici nel trattamento delle ulcere duodenali causate da Helicobacter pylori.

Overdose

I dati sul sovradosaggio sono limitati. Sintomi gastrointestinali e debolezza sono stati descritti dopo la somministrazione di 280 mg di esomeprazolo. Una singola dose di esomeprazolo 80 mg non porterà a gravi effetti collaterali. L'antidoto specifico è sconosciuto.

L'esomeprazolo è altamente legato alle proteine e non è dializzato. Come per qualsiasi sovradosaggio, deve essere fornito un trattamento sintomatico e di supporto generale.

Reazioni avverse

Riepilogo del profilo di sicurezza

Tra le reazioni avverse che si verificano più spesso durante gli studi clinici (così come durante l'uso post-registrazione del farmaco), si notano mal di testa, dolore addominale, diarrea e nausea. Inoltre, circa il profilo di sicurezza del farmaco è lo stesso per varie forme di dosaggio del farmaco, indicazioni per il trattamento, gruppi di età e popolazioni di pazienti. Non sono state riscontrate reazioni avverse dose-dipendenti.

Elenco delle reazioni avverse, realizzato sotto forma di tabella

Di seguito sono riportate le reazioni avverse all'esomeprazolo, la cui comparsa è stata registrata o sospettata durante gli studi clinici e nel periodo post-registrazione del farmaco. Nessuna delle reazioni sembrava essere dose-dipendente. Le reazioni sono date secondo la frequenza del loro verificarsi: molto spesso (> 1/10); spesso (da ≥ 1/100 a < 1/10); raramente (da ≥ 1/1000 a < 1/100); raramente (da ≥ 1/10000 a < 1/1000); molto raramente (<1/10000); frequenza sconosciuta (non può essere stimata dai dati disponibili).

Tavolo 2

Da consumarsi preferibilmente entro

2 anni.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Pacchetto

7 targhe in una bolla; 2 blister in una scatola di cartone.

10 compresse in un blister, 2 blister in una scatola.

Categoria vacanza

Su prescrizione medica.

Produttore

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Posizione del produttore e indirizzo del luogo della sua attività

Pianta Indrad, Volontà. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, India.