Lioresal Senza Ricetta

• Proprietà farmacologiche
• Indicazioni
• Controindicazioni
• Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
• Dosaggio e somministrazione
• Overdose
• Reazioni avverse
• Da consumarsi preferibilmente entro
• Condizioni di archiviazione
• Diagnosi
• Analoghi consigliati
• Nomi commerciali

Composto

principio attivo: baclofen;

1 compressa contiene 10 mg o 25 mg di baclofen;

eccipienti: lattosio monoidrato, fecola di patate, gelatina, talco, magnesio stearato, etilcellulosa.

Forma di dosaggio

Compresse.

Proprietà fisiche e chimiche di base:

compresse da 10 mg: bianche, rotonde, biconvesse con una tacca su un lato;

Compresse da 25 mg: bianche, rotonde, biconvesse.

Gruppo farmacoterapeutico

Rilassanti muscolari di azione centrale.

Codice ATC M03 BX01

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Il baclofene è un miorilassante che agisce a livello del midollo spinale, un derivato dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA). Da un punto di vista chimico, non si applica ad altri miorilassanti. Il baclofene riduce l'aumento del tono muscolare scheletrico dovuto a lesioni del midollo spinale. Il farmaco sopprime simultaneamente e ugualmente i riflessi della pelle e il tono muscolare, riducendo solo leggermente l'ampiezza dei riflessi tendinei.

Il meccanismo di questa azione molto probabilmente consiste nell'iperpolarizzazione dei nervi ascendenti e nell'inibizione dei riflessi sia mono- che polisinaptici a livello del midollo spinale a causa della stimolazione dei recettori GABAβ, bloccando così il rilascio degli aminoacidi glutammato e aspartato. Baclofen non inibisce il processo di trasmissione neuromuscolare.

Negli esperimenti sugli animali, il baclofen ha aumentato il metabolismo della dopamina, ma negli esseri umani, sotto l'influenza del farmaco, la concentrazione di 5-idrossiindolo acetato o metaboliti della dopamina nel liquido cerebrospinale non è cambiata.

Poiché il baclofen ad alte dosi può causare depressione del SNC, esiste la possibilità che il farmaco agisca sui centri che si trovano sopra il midollo spinale.

Baclofen ha anche un effetto analgesico (riduce gli spasmi dolorosi dei flessori e le contrazioni muscolari spontanee), aumentando così l'attività motoria e funzionale dei pazienti, facilitando il periodo di terapia riabilitativa, in migliora la qualità del periodo di riabilitazione.

Baclofen riduce anche il livello di sensibilità al dolore. Pertanto, aiuta a migliorare il benessere generale del paziente, aumentando il livello della sua calma, che è più pronunciato rispetto all'uso di altri farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale.

Baclofen stimola la secrezione gastrica.

Farmacocinetica.

Aspirazione. Il baclofene viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Non ci sono differenze significative in T_max , C_max e biodisponibilità di baclofen sotto forma di soluzione o forma di dosaggio solida. Dopo somministrazione orale di una singola dose (10-30 mg), il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto dopo 0,5-1,5 ore, mentre l'area sotto la curva di concentrazione è proporzionale alla dose. Il grado di assorbimento diminuisce con l'uso di dosi elevate. La concentrazione terapeutica è di 80-395 ng/ml.

Negli esperimenti sugli animali, è stato riscontrato che il baclofene è distribuito in molti tessuti, ma solo una piccola parte di esso penetra nella barriera emato-encefalica. Nei pazienti, la concentrazione massima di_Cmax (500-600 ng/ml) viene raggiunta 2-3 ore dopo la somministrazione e la concentrazione di oltre 200 ng ml viene mantenuta per 8 ore.

Distribuzione. Il Lioresal prezzo baclofene attraversa la barriera placentare. Qtà Lioresal generico minima La qualità del farmaco passa nel latte materno. Il volume di distribuzione del baclofene è di 0,7 l/kg e si lega alle proteine plasmatiche di circa il 30%. Nel liquido cerebrospinale, la concentrazione del principio attivo è 8,5 volte inferiore rispetto al siero del sangue.

Metabolismo. Circa il 15% della dose subisce biotrasformazione nel fegato a causa della deaminazione. Come risultato della deaminazione, si forma il principale metabolita,   Acido β- (p-clorofenil)-4-idrossibutirrico, che non mostra attività farmacologica.

Ritiro. L'emivita è di 3-4 ore. Il baclofene viene escreto nelle urine, per il 70-80% immodificato o come metaboliti. Il resto viene escreto con le feci. Durante la somministrazione orale, il baclofen viene eliminato quasi completamente entro 72 ore.

Pazienti anziani

La farmacocinetica nei pazienti anziani Lioresal acquistare è quasi la stessa degli adulti. La concentrazione plasmatica massima di baclofene è leggermente inferiore a quella dei giovani adulti sani, ma l'AUC è simile in entrambi i gruppi di pazienti.

Nei bambini (2-12 anni) dopo l'uso di baclofen sotto forma di compresse da 2,5 mg, il livello di_Cmax era 62,6 ± 28,7 ng / ml e_Tmax era 0,95-2 ore La clearance plasmatica media è 315,9 ml / h/kg, il volume di distribuzione è di 2,58 l/kg e l'emivita di eliminazione è di 5,1 ore.

Pazienti con insufficienza epatica. Non ci sono dati di farmacocinetica sull'uso di baclofen in pazienti con insufficienza epatica. Tuttavia, poiché il fegato non svolge un ruolo significativo nella trasformazione e nell'eliminazione del baclofene, non sono attesi cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica del baclofene nei pazienti con insufficienza epatica.

Pazienti con insufficienza renale. Non sono stati condotti studi clinici controllati sulla farmacocinetica del baclofene in pazienti con insufficienza renale. La parte principale del baclofene viene escreta nelle urine immodificata. Esistono dati secondo i quali la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno nei pazienti in emodialisi permanente e nei pazienti con compenso l'insufficienza renale cronica indica una diminuzione significativa della clearance e un aumento dell'emivita in questi gruppi. I pazienti con funzionalità renale compromessa devono regolare la dose del farmaco in base al livello di baclofen nella circolazione sistemica, l'emodialisi immediata è un metodo efficace per rimuovere l'eccesso di baclofen dal sistema circolatorio.

caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Condizioni spastiche con:

• sclerosi multipla;
• altre lesioni del midollo spinale (p. es., tumori del midollo spinale, siringomielia, malattia dei motoneuroni, mielite lombare, lesione del midollo spinale);
• ictus cerebrali;
• paralisi cerebrale;
• infiammazione delle membrane del midollo spinale e del cervello
• Lesioni alla testa.

Figli

Baclofen è prescritto per i bambini nel trattamento sintomatico delle condizioni spastiche di genesi cerebrale, vale a dire quelle derivanti da paralisi cerebrale, nonché a seguito di patologie vascolari cerebrali derivanti da neoplasie o malattie cerebrali di genesi degenerativa.

Baclofen è indicato anche per il trattamento sintomatico della spasticità muscolare, che causate da infezioni e malattie del midollo spinale, alterazioni degenerative, traumi, neoplasie e lesioni di origine sconosciuta, come sclerosi multipla, sclerosi laterale amiotrofica, siringomielia, mielite lombare, lesioni traumatiche, paraparesi inferiore o compressione del midollo spinale.

Controindicazioni

Ipersensibilità al baclofen o agli eccipienti del farmaco. Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase acuta. Porfiry.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L'uso simultaneo di baclofen con altri farmaci che deprimono l'attività del sistema nervoso centrale, come altri miorilassanti (tizanidina), oppiacei sintetici o alcool, aumenta il loro effetto sedativo.

I pazienti che assumono baclofen hanno un aumentato rischio di sviluppare depressione respiratoria. Inoltre, è stata segnalata ipotensione con l'uso concomitante di morfina e baclofene intratecale. Deve essere effettuato un attento monitoraggio dell'attività cardiaca e del funzionamento dell'apparato respiratorio, specialmente nei pazienti con malattie concomitanti dell'apparato vascolare e respiratorio e con debolezza dei muscoli respiratori.

Il baclofene può aumentare l'ipercinesia nei pazienti che assumono in concomitanza sali di litio.

Gli antidepressivi triciclici possono aumentare gli effetti del baclofene e ridurre significativamente il tono muscolare.

Baclofen potenzia l'azione i suoi agenti antipertensivi (potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose).

I farmaci che influenzano la funzione renale (ad esempio l'ibuprofene) rallentano l'escrezione di baclofen, che provoca sintomi di avvelenamento (vedere la sezione "Peculiarità d'uso").

Nei pazienti affetti da morbo di Parkinson che assumono farmaci con levodopa e carbidopa, in caso di uso combinato con baclofen, possono manifestarsi uno stato di confusione, allucinazioni e agitazione mentale. È stato riportato un peggioramento dei sintomi del parkinsonismo. Pertanto, è necessario prestare attenzione durante la somministrazione concomitante dei suddetti farmaci.

Il baclofene aumenta l'effetto analgesico causato dal fentanil.

Caratteristiche dell'applicazione

Disturbi mentali e disturbi del sistema nervoso

Durante il trattamento con baclofen, le sindromi psicotiche, la schizofrenia, i disturbi depressivi e maniacali, gli stati convulsivi, le vertigini ei sintomi del parkinsonismo sono esacerbati, quindi il farmaco deve essere usato con cautela e il paziente deve essere sotto costante controllo medico.

Epilessia

I pazienti con epilessia che richiedono una terapia concomitante con baclofen richiedono un costante monitoraggio clinico ed EEG, poiché è stata notata una diminuzione dell'efficacia.   oppure: #000000; altezza della riga: 20,8 px background-color: #ffffff;"> ha usato anticonvulsivanti e cambiamenti nel pattern EEG.

Altro

Si deve usare cautela nel trattamento con baclofene in pazienti nei quali il mantenimento di una postura eretta e dell'equilibrio o l'aumento dell'ampiezza di movimento dipendono da una marcata tensione muscolare.

Il baclofene deve essere somministrato con cautela ai pazienti che fanno uso di farmaci antipertensivi (possono verificarsi interazioni) (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni").

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con ictus, disturbi dell'apparato respiratorio, compromissione della funzionalità epatica.

Usare con cautela nei pazienti con una storia di ulcere gastriche e duodenali.

Disturbi renali

Il baclofene viene escreto nelle urine, principalmente invariato, pertanto, nelle persone con funzionalità renale compromessa, il farmaco deve essere prescritto con cautela. La dose del farmaco per tali pazienti deve essere ridotta. Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale (CKD stadio 5, GFR <15 mL/min), il baclofene deve essere utilizzato solo se il potenziale beneficio supera il rischio (vedere paragrafo 4.4). Lioresal Italia sezione "Modo di somministrazione e dosaggio").

Sintomi neurologici da sovradosaggio, incluse manifestazioni cliniche di encefalopatia tossica (ad es. confusione, disorientamento, sonnolenza e depressione della coscienza) sono stati osservati in pazienti con funzionalità renale compromessa che hanno ricevuto baclofene per via orale alla dose di 5 mg al giorno. I pazienti con insufficienza renale devono essere attentamente monitorati per una rapida diagnosi dei primi sintomi di tossicità.

Dovresti prestare particolare attenzione quando usi baclofen in combinazione con altri farmaci che influenzano la funzionalità renale. Anche la funzionalità renale deve essere attentamente monitorata e la dose giornaliera di baclofen deve essere aggiustata per evitare l'avvelenamento.

Casi di avvelenamento da baclofene sono stati riportati in pazienti con insufficienza epatica acuta (vedere paragrafo "Sovradosaggio").

Inoltre, dopo l'interruzione del trattamento, l'emodialisi può essere un trattamento alternativo per i pazienti che sono stati avvelenati da baclofene. L'emodialisi rimuove efficacemente il baclofen dal corpo, riduce la manifestazione dei sintomi clinici di sovradosaggio e accelera il periodo di recupero dei pazienti.

Disturbi del sistema urinario

Si deve usare cautela nei pazienti con aumento del tono dello sfintere della vescica (possibile ritenzione urinaria).

Ottimizzare Una diminuzione della condizione dopo l'uso di baclofene si osserva in pazienti con disturbi neurogeni dello svuotamento della vescica.

Ricerca di laboratorio

In alcuni pazienti in terapia con baclofene è stato osservato un aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi, della fosfatasi alcalina e dei livelli sierici di glucosio. Si raccomanda di condurre studi di laboratorio, specialmente nei pazienti con funzionalità epatica compromessa e nei pazienti con diabete mellito.

Cancellazione improvvisa

Durante un'interruzione improvvisa del farmaco (soprattutto dopo un lungo periodo di trattamento), possono verificarsi ansia e confusione, allucinazioni, reazioni psicotiche, stati maniacali, paranoici e convulsivi, discinesia, tachicardia, ipertermia, rabdomiolisi, possono anche aumentare le condizioni spastiche, quindi la dose del farmaco deve essere ridotta gradualmente nell'arco di 1-2 settimane.

Pazienti di età superiore ai 65 anni

Deve prestare particolare attenzione quando tratta pazienti anziani (aumento del rischio di effetti indesiderati).

Componenti ausiliari

Il farmaco non deve essere usato in pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi (tipo Lapp) o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Non ci sono studi controllati sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza. Baclofen attraversa la placenta barriera.

Il baclofene può essere usato durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre di gravidanza) solo se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

È stato osservato un solo caso di sindrome da astinenza (convulsioni) in un neonato di sette giorni la cui madre ha assunto baclofene alla dose di 80 mg al giorno durante la gravidanza . Le convulsioni che si tentava di trattare con anticonvulsivanti standard sono scomparse 30 minuti dopo la somministrazione di baclofen.

Il baclofene passa nel latte materno, ma se il farmaco viene assunto a dosi terapeutiche in piccole quantità, non sono previste reazioni avverse nel neonato.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si lavora con altri meccanismi.

Il baclofene può causare capogiri, sedazione, sonnolenza e disturbi visivi.   (vedere paragrafo "Reazioni avverse"), che possono ridurre la concentrazione e l'attenzione .

I pazienti durante il cui trattamento sono state osservate tali reazioni avverse non devono guidare veicoli e lavorare con altri meccanismi.

Dosaggio e somministrazione

La dose viene selezionata individualmente, con il metodo per determinare la più piccola dose efficace che non causa effetti collaterali.

Il farmaco deve essere assunto durante i pasti.

Prima di iniziare il trattamento con baclofene, deve essere determinata la dose massima efficace. È necessario aumentare la dose del farmaco con cautela (soprattutto per le persone di età superiore ai 65 anni) fino a quando le condizioni generali del paziente non si normalizzano. Se viene utilizzata una dose iniziale sufficientemente elevata o la dose viene aumentata rapidamente, possono verificarsi reazioni avverse. Ciò è particolarmente importante per i pazienti a cui viene prescritto il farmaco, al fine di ridurre l'indebolimento dei muscoli degli arti sani o quando è necessario ottenere una riduzione della tensione muscolare.

Se, con l'uso delle dosi massime raccomandate, non si ottiene un effetto terapeutico entro 6 settimane di trattamento, si deve decidere se continuare/interrompere la terapia.

Si raccomanda il seguente regime posologico.

adulti

Il trattamento deve iniziare con una dose giornaliera di 15 mg suddivisa in diverse dosi uguali. Viene proposto il seguente schema di aumento graduale della dose, tuttavia, le caratteristiche di ciascun paziente devono sempre essere prese in considerazione.

Nei primi 3 giorni, 5 mg ( ¹ otto: 20,8px; background-color: #ffffff;">/ ₂ compresse da 10 mg) 3 volte al giorno,

nei prossimi 3 giorni - 1 compressa 10 mg 3 volte al giorno,

nei prossimi 3 giorni - 1 ½ compressa 10 mg 3 volte al giorno,

nei prossimi 3 giorni - 2 compresse da 10 mg 3 volte al giorno.

Nella maggior parte dei pazienti, l'effetto terapeutico si verifica a una dose da 30 mg a 75 mg al giorno.

Il suddetto regime di dosaggio garantisce una buona tollerabilità del farmaco.

Se necessario, la dose può essere aumentata.

I pazienti che devono assumere dosi elevate del farmaco (75-100 mg al giorno) possono utilizzare il baclofene sotto forma di compresse da 25 mg.

Non superare una dose di 100 mg al giorno.

La durata del trattamento dipende dalle condizioni cliniche del paziente.

Il trattamento con baclofene non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di allucinazioni e di esacerbazione di condizioni spastiche.

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani, la dose del farmaco deve essere aumentata con estrema cautela a causa dell'aumentato rischio di reazioni avverse.

Figli.

Il trattamento deve essere iniziato con una dose molto bassa (corrispondente ad una dose in termini di circa 0,3 mg/kg di peso corporeo al giorno), suddivisa in 2-4 dosi (preferibilmente 4 dosi).

Per i bambini, la dose dovrebbe essere ricamare con cura, ad intervalli di una settimana, fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale. La dose giornaliera della terapia di mantenimento deve essere di 0,75-2 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare i 40 mg per i bambini di età inferiore a 8 anni. Per i bambini di età pari o superiore a 8 anni, la dose massima giornaliera è di 60 mg. Le compresse di baclofene non devono essere somministrate a bambini di peso inferiore a 33 kg.

Pazienti con funzionalità renale compromessa.

Per i pazienti di questo gruppo, così come per i pazienti in dialisi, la dose raccomandata deve essere ridotta a 5 mg/die.

Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale, il baclofene può essere utilizzato se il beneficio atteso supera il rischio potenziale. Per tali pazienti, i sintomi di avvelenamento precoce (ad esempio, sonnolenza, coma) devono essere monitorati (vedere le sezioni "Particolarità d'uso" e "Sovradosaggio").

Pazienti con condizioni spastiche di origine cerebrale.

Gli effetti collaterali sono osservati più spesso in questo gruppo di pazienti, quindi è necessario stabilire un regime di dosaggio ed esercitare un monitoraggio costante.

Figli.

Le compresse di baclofene non devono essere somministrate a bambini di peso inferiore a 33 kg. Per informazioni su applicazione compra Lioresal in bambini, vedere la sezione «Il metodo di applicazione e dosi».

Overdose

In caso di sovradosaggio del farmaco, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali Torons del sistema nervoso centrale: sonnolenza, perdita di coscienza, coma, depressione respiratoria.

Possono comparire altri sintomi quali: stato confusionale, allucinazioni, agitazione mentale, disturbi dell'accomodazione, assenza di riflessi pupillari, ipotensione muscolare, convulsioni cloniche, depressione o assenza di riflessi, convulsioni, alterazioni EEG (soppressione di lampi e onde trifasiche ), espansione dei vasi sanguigni periferici, ipotensione o ipertensione arteriosa, bradicardia, tachicardia o tachiaritmia, ipotermia, nausea, vomito, diarrea, aumento della salivazione, aumento dell'attività della lattato deidrogenasi, dell'aspartato aminotransferasi e della fosfatasi alcalina.

Nei pazienti con insufficienza renale, possono verificarsi sintomi di sovradosaggio quando si utilizzano dosi inferiori di baclofen (vedere le sezioni "Modalità di applicazione e dosi" e "Peculiarità d'uso").

La condizione generale può peggiorare nei pazienti che assumono contemporaneamente altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (ad esempio farmaci contenenti alcol, diazepam, antidepressivi triciclici).

Trattamento.

Non esiste un antidoto specifico.

Il trattamento è sintomatico, basato sull'eliminazione delle complicanze associate a ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, convulsioni, depressione del sistema nervoso o del sistema circolatorio.

Chiama il prima possibile vomitare, lavare lo stomaco, prendere carbone attivo.

I pazienti in coma devono essere intubati prima della lavanda gastrica.

Se necessario, utilizzare lassativi salini.

Per i pazienti con cessazione della respirazione, eseguire la respirazione artificiale e mantenere l'attività cardiovascolare.

Alcuni dati di letteratura indicano che in caso di avvelenamento lieve, la fisostigmina somministrata per via endovenosa (alla dose di 1-2 mg in 5-10 minuti) elimina gli effetti collaterali dal sistema nervoso centrale, in particolare la sonnolenza e la depressione respiratoria. Se non ci sono miglioramenti dopo la prima dose di fisostigmina, la dose successiva può essere somministrata dopo 30-60 minuti. Forse somministrazione simultanea con diuretici per aumentare la produzione di baclofen nelle urine.

In caso di avvelenamento grave, l'emodialisi può essere prescritta a pazienti con insufficienza renale (vedere la sezione "Peculiarità d'uso").

Se si verificano convulsioni, il diazepam per via endovenosa deve essere somministrato con cautela.

Reazioni avverse

Le reazioni avverse sono più comunemente osservate all'inizio del trattamento (ad es. sonnolenza e nausea), durante rapidi aumenti della dose o alte dosi di baclofene e nei pazienti anziani.

Fondamentalmente, sono di natura transitoria e scompaiono dopo la riduzione della dose. In caso di gravi reazioni avverse, il farmaco deve essere interrotto.

Se una "> dopo aver ridotto la dose del farmaco , la nausea non scompare, si consiglia di assumere baclofen ai pasti o con il latte.

Nei pazienti con una storia di malattia mentale o malattia cerebrovascolare (ad es. ictus), così come nei pazienti anziani, possono verificarsi reazioni avverse con conseguenze più gravi.

Potrebbe esserci una diminuzione della soglia convulsiva e un aumento delle manifestazioni convulsive, specialmente nei pazienti con epilessia. Alcuni pazienti hanno sperimentato un aumento della spasticità come reazione paradossale al farmaco.

Può verificarsi ipotensione muscolare, che complica il movimento del paziente e la cura di sé. Di solito questa condizione viene alleviata rivedendo le dosi del farmaco (riducendo la dose giornaliera e aumentando quella notturna).

Quando si utilizza baclofen, sono state osservate le seguenti reazioni avverse

* Durante l'assunzione di baclofene a dosi elevate (100 mg o più), sono stati osservati casi di sindrome da apnea notturna in pazienti con dipendenza da alcol.

Alcuni pazienti hanno manifestato un aumento della spasticità muscolare. ti (reazione paradossale al farmaco).

Può verificarsi tensione muscolare indesiderata, che crea difficoltà per i pazienti durante la deambulazione o durante il movimento indipendente, che di solito scompare dopo aver aggiustato la dose del farmaco (ad esempio, riducendo la dose giornaliera e aumentando la dose la sera).

Da consumarsi preferibilmente entro

3 anni.

Condizioni di archiviazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ⁰ С.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Pacchetto

50 compresse in un flacone di polietilene (HDPE) con tappo (LDPE) con assorbitore di urti e anello protettivo, 1 flacone in una scatola di cartone.

Categoria vacanza

Su prescrizione medica.

Produttore

Stabilimento farmaceutico "Polpharma" SA, Polonia / Stabilimento farmaceutico "Polpharma" SA, Polonia

Ubicazione del produttore e indirizzo della sede di attività.

st. Pelplinska 19 83-200 Starogard Gdanski, Polonia / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Polonia