Comprare Solifenacina Senza Ricetta

• Proprietà farmacologiche
• Indicazioni
• Controindicazioni
• Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
• Dosaggio e somministrazione
• Overdose
• Reazioni avverse
• Da consumarsi preferibilmente entro
• Condizioni di archiviazione
• Diagnosi
• Analoghi consigliati
• Nomi commerciali

Composto

principio attivo: solifenacina succinato;

1 compressa contiene solifenacina succinato 5 mg o 10 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, ipromellosa, magnesio stearato;

la composizione del guscio per compresse da 5 mg: opadri giallo 03F12967 (ipromellosa, talco, macrogol 8000, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E172));

per compresse 10 mg: Opadry rosa 03F14895 (ipromellosa, talco, macrogol 8000, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro rosso (E172)).

Forma di dosaggio

Tavolo etichette rivestite con film.

Proprietà fisiche e chimiche di base: compresse da 5 mg - rotonde, rivestite con film, di colore giallo pallido con un logo e un segno "150" su un lato;

compresse da 10 mg - rotonde, rivestite con film, rosa pallido con un logo e il marchio "151" su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi usati in urologia. Medicinali per il trattamento del bisogno frequente di urinare e dell'incontinenza urinaria. Codice ATC G04B D08.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

La solifenacina è un antagonista competitivo e specifico del recettore colinergico. La vescica è innervata dai nervi colinergici parasimpatici. L'acetilcolina contrae la muscolatura liscia detrusoriale agendo sui recettori muscarinici, rappresentati prevalentemente dal sottotipo_M3 .

Studi in vitro e in vivo hanno dimostrato che la solifenacina è un antagonista competitivo specifico del recettore colinergico prevalentemente del sottotipo_M3 . La solifenacina ha un'affinità bassa o nulla per altri recettori e canali ionici testati.

L'effetto terapeutico del farmaco, che è stato studiato in diversi studi clinici controllati randomizzati in doppio cieco in uomini e donne con la sindrome vescica iperattiva, è stata notata già nella prima settimana di trattamento, si è stabilizzata nelle successive 12 settimane di trattamento. In studi aperti con uso a lungo termine, è stato dimostrato che l'efficacia del farmaco viene mantenuta per almeno 12 mesi.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, Cm _{e x} con olifenacina nel plasma vengono raggiunte dopo 3-8 ore.Il tempo per raggiungere la concentrazione massima ( _{T   massimo} )   non dipende dalla dose del farmaco. Il valore di C _{m e x} e l'area sotto la curva (AUC) compra Vesicare aumenta in proporzione alla dose nell'intervallo di 5 - 40 mg. La biodisponibilità assoluta è di circa il 90%. Accoglienza pag la ricerca non influisce su C _{m a x}   e AUC della solifenacina.

Distribuzione. La solifenacina è altamente (quasi il 98%) legata alle proteine plasmatiche, principalmente all'α1   -glicoproteina acida.

Metabolismo. La solifenacina è ampiamente metabolizzata nel fegato, principalmente dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). La clearance sistemica della solifenacina è di circa 9,5 l / h, il T_{¹ / 2} finale è di 45-68 ore Dopo somministrazione orale del farmaco nel plasma sanguigno, oltre alla solifenacina, una farmacologicamente attiva (4R-idrossisolifenacina) e tre inattive metaboliti (N-glucuronide, N-ossido e 4R-idrossi-N-ossido della solifenacina).

Escrezione. &nb sp; Dopo una singola iniezione di 10 mg ^{di solifenacina marcata con 14} C, circa il 70% del marcatore radioattivo è determinato nelle urine e il 23% nelle feci. Circa l'11% del marcatore radioattivo viene escreto nelle urine sotto forma di sostanza attiva immodificata ; 18% come metabolita N-ossido, 9% come metabolita 4R-idrossi-N-ossido e 8% come metabolita 4R-idrossi (metabolita attivo)

Dipendenza dalla dose. Nell'intervallo delle dosi terapeutiche, la farmacocinetica del farmaco è lineare.

Caratteristiche della farmacocinetica in alcune categorie di pazienti.

Età. Non è necessario aggiustare la dose in base all'età dei pazienti. Gli studi hanno rilevato che l'esposizione alla solifenacina (quando assunta alla dose di 5 e 10 mg), espressa come AUC, era simile negli anziani sani (65-80 anni), nei giovani e in età matura (<55 anni). Il tasso medio di assorbimento, espresso come tmax_, era leggermente inferiore e l'emivita terminale era di circa il 20% più lunga negli anziani. Queste piccole differenze non sono clinicamente significative.

La farmacocinetica della solifenacina non è stata studiata nei bambini e negli adolescenti.

Genere e razza. Farmac la cinetica della solifenacina non dipende dal sesso e dalla razza del paziente.

Insufficienza renale. L'AUC e_{la Cmax} della solifenacina nei pazienti con insufficienza renale grave da lieve a moderata differiscono leggermente dai valori corrispondenti nei volontari sani. Nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina ≤ 30 ml / min), l'esposizione alla solifenacina è significativamente più alta - un aumento della C _max è di circa il 30%, AUC - oltre il 100% e T^_1/2 - oltre il 60%. È stata osservata una relazione statisticamente significativa tra la clearance della creatinina e la solifenacina. La farmacocinetica del farmaco nei pazienti in emodialisi non è stata studiata.

Insufficienza epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata ( punteggio Child-Pugh 7-9 ), il valore di C _max non cambia, l'AUC aumenta del 60% e T^_1/2 - due volte. La farmacocinetica nei pazienti con grave insufficienza renale non è stata studiata.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Trattamento sintomatico dell'incontinenza urinaria urgente (imperativa) e / o della minzione frequente, nonché dell'urgenza urgente (imperativa) di urinare, caratteristica dei pazienti con sindrome della vescica iperattiva.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei pazienti con:

• ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti del farmaco;
• ritenzione urinaria;
• pesante   malattie gastrointestinali (compreso megacolon tossico);
• glaucoma ad angolo chiuso (e il rischio di sviluppare questa condizione);
• durante hemodialysis Vesicare prezzo (vedi la sezione «Farmacocinetica»);
• grave insufficienza epatica (vedere la sezione "Farmacocinetica");
• insufficienza renale grave o insufficienza epatica moderata e con trattamento simultaneo con inibitori attivi del citocromo CYP 3A4, come ketoconazolo (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni").

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Farmac interazioni logiche.

L'uso simultaneo di altri farmaci con proprietà anticolinergiche può avere effetti sia terapeutici che collaterali pronunciati. Dopo l'interruzione di Vezikar, è necessario un intervallo di una settimana prima di assumere la successiva terapia anticolinergica. L'effetto terapeutico della solifenacina può diminuire con l'uso simultaneo di agonisti del recettore colinergico. La solifenacina può ridurre l'effetto dei farmaci che stimolano la motilità gastrointestinale, come metoclopramide e cisapride.

Interazioni farmacocinetiche.

Studi in vitro hanno dimostrato che la solifenacina a concentrazioni terapeutiche non inibisce i microsomi epatici CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4. Pertanto, è improbabile che la solifenacina influisca sulla clearance dei farmaci metabolizzati dagli enzimi CYP.

Influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica della solifenacina.

La solifenacina è metabolizzata dall'enzima CYP 3A4. La co-somministrazione di ketoconazolo (200 mg/die), un forte inibitore del CYP3A4, ha determinato un aumento di due volte dell'AUC della solifenacina, mentre l'assunzione di ketoconazolo alla dose di 400 mg/die ha determinato un aumento di 3 volte della l'AUC della solifenacina. Pertanto, la dose massima di Vesicar deve essere limitata a 5 mg quando co-somministrato con ketoconazolo o dosi terapeutiche di altri inibitori attivi del CYP3A4 (ad es. misure di ritonavir, nelinavir, itraconazolo) (vedere la sezione "Modo di somministrazione e dosi").

L'uso concomitante di solifenacina e di un forte inibitore del CYP3A4 è controindicato nei pazienti con insufficienza renale grave o epatica moderata.

L'effetto degli enzimi di induzione sulla farmacocinetica della solifenacina e dei suoi metaboliti, così come l'effetto di substrati con aumentata affinità del CYP 3A4 e dei suoi metaboliti sull'esposizione alla solifenacina, non sono stati studiati. Poiché la solifenacina è metabolizzata dall'enzima CYP 3A4, sono possibili interazioni farmacocinetiche con altri substrati di questo enzima che hanno un'aumentata affinità (ad esempio verapamil, diltiazem) e induttori dell'enzima CYP 3A4 (ad esempio rifampicina, fenitoina, carbamazepina) .

Effetto della solifenacina sulla farmacocinetica dei farmaci.

Contraccettivi orali.

L'assunzione del farmaco Vesicar non influisce sull'interazione farmacocinetica della solifenacina con i contraccettivi orali combinati (etinilestradiolo / levonorgestrel).

Warfarin.

L'assunzione del farmaco Vesicar non influenza l'interazione farmacocinetica di R -warfarin o S- warfarin o il suo effetto sul tempo di protrombina.

Digossina.

L'assunzione di Vesicar non influisce sulla farmacocinetica della digossina.

Caratteristiche dell'applicazione

Prima di iniziare il trattamento, è necessario stabilire la probabilità di altro cause di minzione frequente (insufficienza cardiaca o malattie renali). Se viene rilevata un'infezione del tratto urinario, deve essere iniziata una terapia antibiotica appropriata.

Il farmaco deve essere assunto con cautela nei pazienti:

• con ostruzione clinicamente significativa dell'uscita della vescica, che porta al rischio di ritenzione urinaria;
• con malattie ostruttive del tratto gastrointestinale;
• con il rischio di diminuzione della motilità del tratto gastrointestinale;
• con renale grave (clearance Vesicare generico della creatinina ≤ 30 ml / min) e insufficienza epatica moderata ( 7 - 9 punti sulla scala Child-Pugh ) (vedere sezioni "Dosaggio e somministrazione", "Farmacocinetica"); la dose per questi pazienti non deve superare i 5 mg;
• con l'uso simultaneo di un inibitore attivo di CYP 3A4, su un esempio di ketoconazolo (vedi sezioni "Modalità di somministrazione e dosi", "Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni");
• con ernia iatale e/o reflusso gastroesofageo e/o uso concomitante di farmaci che possono causare o esacerbare l'esofagite (ad esempio bifosfonati);
• neuropatia autonomica.

È stato osservato che i pazienti con fattori di rischio, come la sindrome dell'intervallo QT lungo precedentemente riportata e l'ipokaliemia, prolungano l'intervallo QT e fibrillazione flutter (torsade de pointes).

La sicurezza e l'efficacia del farmaco non sono state studiate per i pazienti con aumentata attività dello sfintere di origine neurogena.

Non prescrivere il farmaco a pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Alcuni pazienti trattati con solifenacina succinato hanno manifestato reazioni anafilattiche come angioedema con ostruzione delle vie aeree. Se l'angioedema è confermato, il trattamento con solifenacina succinato deve essere interrotto e le misure appropriate devono essere prese o somministrate in modo appropriato. il suo trattamento.

L'effetto massimo del farmaco si ottiene dopo 4 settimane.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Gravidanza.

Non ci sono dati clinici su donne che rimangono incinte durante l'assunzione di solifenacina. Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti avversi diretti sulla fertilità, sullo sviluppo embrionale/fetale o sul parto. Il rischio potenziale non Vesicare acquistare è noto. Si deve usare cautela quando si usa questo farmaco nelle donne in gravidanza.

Allattamento al seno.

Non ci sono dati sull'escrezione di solifenacina nel latte materno. Nei topi, la solifenacina e/o i suoi metaboliti passano nel latte materno e causano un ritardo della crescita dose-dipendente nei topi neonati. L'uso di Vezikar non è raccomandato durante l'allattamento.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si lavora con altri meccanismi.

Poiché Vesicare Italia la solifenacina, come altri farmaci anticolinergici, può causare una diminuzione dell'acuità visiva e raramente sonnolenza e affaticamento (vedere la sezione "Effetti collaterali"), l'assunzione del farmaco può influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con altri meccanismi.

Dosaggio e somministrazione

Adulti, compresi gli anziani: la dose raccomandata è di 5 mg del farmaco una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 10 mg 1 volta al giorno.

P Pazienti con insufficienza renale: non è necessario aggiustare la dose per i pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina > 30 ml/min). I pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina ≤30 ml / min) devono usare il farmaco con cautela e ricevere non più di 5 mg 1 volta al giorno (vedere la sezione "Farmacocinetica").

Pazienti con compromissione epatica: non è necessario aggiustare la dose per i pazienti con compromissione epatica moderata. I pazienti con insufficienza epatica moderata ( punteggio Child-Pugh 7-9 ) devono assumere il farmaco con cautela e non superare il dosaggio di 5 mg 1 volta al giorno (vedere la sezione "Farmacocinetica").

Quando si usano potenti inibitori del citocromo P450 3A4: la dose massima di Vesicar deve essere limitata a 5 mg durante l'assunzione di ketoconazolo o dosi terapeutiche di altri potenti inibitori dell'isoforma del citocromo CYP 3A4, come ritonavir, nelfinavir, itraconazolo (vedere paragrafo "Interazione con Altro con determinati farmaci e altri tipi di interazioni”).

Vesicar viene assunto per via orale, deglutire compresse intere con liquido, indipendentemente dal pasto.

Figli.

La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini non sono state studiate , quindi Vesicar non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

Overdose

Sintomi.

Un sovradosaggio di solifenacina succinato può portare a gravi effetti anticolinergici. La dose massima di solifenacina succinato assunta accidentalmente da un paziente è stata di 280 mg; per 5 ore, ha notato cambiamenti nella psiche che non hanno richiesto il ricovero.

Trattamento. In caso di sovradosaggio di solifenacina succinato, il paziente deve assumere carbone attivo. La lavanda gastrica può essere indicata se eseguita entro 1 ora, ma il vomito non deve essere indotto.

I sintomi di altri effetti anticolinergici devono essere gestiti come segue:

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gravi effetti anticolinergici del sistema nervoso centrale, come allucinazioni o irritabilità, utilizzare fisostigmina o carbacolo;

convulsioni o irritabilità, uso di benzodiazepine;

insufficienza respiratoria - utilizzare la ventilazione meccanica;

tachicardia, vengono utilizzati bloccanti β- adrenergici ;

ritenzione urinaria - applicare il cateterismo;

midriasi: applicare colliri, come la pilocarpina, e / o posizionare il paziente in una stanza buia.

Come nel caso di sovradosaggio con altri anticolinergici, occorre prestare particolare attenzione ai pazienti con un rischio accertato di prolungamento dell'intervallo QT (con ipokaliemia, bradicardia, durante l'uso di farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT ) e ai pazienti con malattie cardiache ( ischemia miocardica, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia).

Reazioni avverse

Quando si utilizza il farmaco Vesicar, sono possibili effetti collaterali associati all'effetto anticolinergico della solifenacina, che, di norma, sono lievi o moderatamente pronunciati e dose-dipendenti.

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L'effetto indesiderato più comune - secchezza delle fauci - è stato osservato nell'11% dei pazienti che hanno ricevuto una dose di 5 mg / die, nel 22% dei pazienti che hanno ricevuto 10 mg / die, nel 4% dei pazienti che hanno ricevuto placebo. La gravità della secchezza delle fauci, di regola, era debole, questo effetto collaterale solo in casi isolati ha portato alla sospensione del trattamento. Il farmaco è stato abbastanza ben tollerato (circa il 99%) e circa il 90% dei pazienti ha assunto il farmaco durante l'intero periodo di studio, che è durato 12 settimane.

La tabella seguente elenca altri effetti collaterali riportati durante gli studi clinici su Vesicaru e le osservazioni post-registrazione.

periodo post-immatricolazione.

Da consumarsi preferibilmente entro

3 anni.

Condizioni di archiviazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.

Pacchetto

10 compresse in un blister, 1 o 3 blister in una scatola di cartone.

Categoria vacanza

Su prescrizione medica.

Produttore

Astellas Pharma Europe BV, Paesi Bassi.

L'ubicazione del produttore e l'indirizzo del luogo della sua attuazione   attività

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Paesi Bassi.