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ISTRUZIONI
sull'uso medico di un medicinale
Composto:
principio attivo: tizanidina;
1 compressa contiene tizanidina 2 mg o 4 mg;
eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio anidro, biossido di silicio colloidale anidro, acido stearico.
Forma di dosaggio.
Compresse.
Proprietà fisiche e chimiche fondamentali: targhe di una forma rotonda con una superficie piatta con orli smussati e un rischio, bianco o quasi bianco.
Gruppo farmacoterapeutico.
Zanaflex Italia color: #000000;">Miorilassanti ad azione centrale.
Codice ATX M03B X02.
proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
La tizanidina è un rilassante muscolare scheletrico ad azione centrale. Il suo principale sito d'azione è il midollo spinale. Stimolando i recettori presinaptici α2 -adrenergici, inibisce il rilascio di aminoacidi che stimolano i recettori N-metil-D-aspartato (recettori NMDA). Di conseguenza, la trasmissione del segnale polisinaptico a livello delle connessioni interneuronali nel midollo spinale, responsabile dell'eccessivo tono muscolare, viene inibita e il tono muscolare diminuisce. Tizalud è efficace sia negli spasmi muscolari dolorosi acuti che nella spasticità cronica di origine spinale e cerebrale. Riduce la resistenza ai movimenti passivi, inibisce gli spasmi e le convulsioni cloniche e migliora la forza delle contrazioni muscolari attive.
Farmacocinetica.
assorbimento e distribuzione. La tizanidina viene rapidamente assorbita. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte circa 1 ora dopo la somministrazione. La biodisponibilità assoluta media è del 34%. Il volume medio di distribuzione allo stato stazionario (Vss) dopo somministrazione endovenosa è di 2,6 l/kg. Legame proteico pag il plasma sanguigno è del 30%. La variazione relativamente bassa dei parametri farmacocinetici (Cmax e AUC) tra i pazienti facilita una valutazione preliminare affidabile dei livelli plasmatici dopo somministrazione orale.
Metabolismo/escrezione. Il farmaco subisce un rapido ed esteso metabolismo nel fegato. La tizanidina è metabolizzata in vitro prevalentemente dal CYP1A2. I metaboliti sono inattivi. Sono escreti principalmente dai reni (70%). L'eliminazione della radioattività totale (cioè sostanza immodificata e metaboliti) è bifasica, con una fase iniziale rapida (emivita t1/2 = 2,5 ore) e una fase di eliminazione più lenta (t1/2 = 22 ore). Solo una piccola quantità della sostanza in forma invariata (circa il 2,7%) viene escreta dai reni. L'emivita media della sostanza in forma invariata è di 2-4 ore.
Farmacocinetica in gruppi selezionati di pazienti. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 25 ml/min), il valore medio della massima concentrazione plasmatica è 2 volte superiore a quello dei volontari sani e l'emivita di eliminazione finale è estesa a circa 14 ore, come risultato del quale l'area sotto la curva concentrazione-tempo » (AUC) aumenta in media di 6 volte.
Studi su pazienti con disturbi funzionali le funzioni epatiche non sono state eseguite.
La tizanidina è metabolizzata dall'isoenzima CYP1A2 nel fegato. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, possono verificarsi concentrazioni plasmatiche più elevate della sostanza.
Tizalud è controindicato nei pazienti con grave compromissione epatica.
I dati di farmacocinetica nei pazienti anziani sono limitati.
Il sesso non influisce sulle proprietà farmacocinetiche della tizanidina.
L'effetto dell'etnia e della razza sulla farmacocinetica della tizanidina non è stato studiato.
L'influenza del cibo. L'uso simultaneo di cibo non influisce sul profilo farmacocinetico delle compresse di Tizalud. Sebbene il valore della concentrazione massima aumenti di un terzo, questo non è clinicamente significativo. Non vi è stato alcun effetto significativo sull'assorbimento.
caratteristiche cliniche.
Indicazioni
- Spasmo muscolare doloroso.
- Spasticità dovuta a sclerosi multipla.
- Spasticità dovuta a lesioni del midollo spinale.
- #000000;">Spasticità dovuta a danno cerebrale.
Controindicazioni
- Ipersensibilità alla tizanidina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.
- Grave disfunzione epatica.
- Co-somministrazione di tizanidina con potenti inibitori del CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina.
Interazioni con altri farmaci e altri tipi di interazioni.
La co-somministrazione di noti inibitori del CYP1A2 può aumentare i livelli plasmatici di tizanidina. Un aumento dei livelli plasmatici di tizanidina può portare a sintomi da sovradosaggio come il prolungamento dell'intervallo QT.
La co-somministrazione di noti induttori del CYP1A2 può ridurre i livelli plasmatici di tizanidina. Una diminuzione del livello di tizanidina nel plasma sanguigno può portare a una diminuzione dell'effetto terapeutico di Tizalud.
La co-somministrazione di forti inibitori del CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina con tizanidina è controindicata. L'uso simultaneo di tizanidina con fluvoxamina aumenta l'AUC di tizanidina di 33 volte, mentre circa l'uso simultaneo di tizanidina con ciprofloxacina aumenta l'AUC di tizanidina di 10 volte. Ciò può portare a una diminuzione clinicamente significativa e prolungata della pressione sanguigna, accompagnata da sonnolenza, vertigini e diminuzione delle prestazioni psicomotorie.
La co-somministrazione di tizanidina con altri inibitori del CYP1A2 come farmaci antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone), cimetidina, alcuni fluorochinoloni (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, contraccettivi orali e ticlopiridina non è raccomandata. Un aumento dei livelli plasmatici di tizanidina può causare sintomi di sovradosaggio, compreso il prolungamento dell'intervallo QT.
L'uso simultaneo compra Zanaflex del farmaco Tizalud con farmaci antipertensivi, compresi i diuretici, a volte può causare ipotensione arteriosa e bradicardia. In alcuni pazienti in trattamento concomitante con farmaci antipertensivi, sono stati osservati ipertensione di rimbalzo e tachicardia di rimbalzo con l'interruzione improvvisa della tizanidina. In alcuni casi, l'ipertensione di rimbalzo può causare un ictus.
L'uso simultaneo del farmaco Tizalud con rifampicina può portare a una diminuzione del 50% della concentrazione di tizanidina. Pertanto, l'effetto terapeutico può essere ridotto quando viene utilizzata la rifampicina corso della terapia con Tyzalud, che può essere clinicamente significativo per alcuni pazienti. L'uso simultaneo a lungo termine deve essere evitato e, se necessario, il dosaggio deve essere regolato con molta attenzione.
L'uso del farmaco Tizalud porta a una diminuzione del 30% dell'effetto sistemico della tizanidina nei fumatori maschi (più di 10 sigarette al giorno). L'uso a lungo termine del farmaco negli uomini che fumano pesantemente richiede la nomina di dosi più elevate del farmaco.
L'uso simultaneo del farmaco Tizalud e di altri farmaci ad azione centrale (ad esempio sedativi e ipnotici (benzodiazepina o baclofen), alcuni antistaminici e analgesici, farmaci psicotropi, narcotici) può potenziare gli effetti di ciascuno dei farmaci e aumentare l'effetto ipnotico effetto di Tizalud. Ciò vale, in particolare, per l'uso simultaneo di alcol, che può modificare o potenziare in modo imprevedibile l'effetto di Tizalud e aumentare il rischio di reazioni avverse, pertanto è necessario astenersi dal Zanaflex acquistare bere alcolici.
La somministrazione del farmaco Tizalud insieme ad agonistiα2 -adrenergici (es. clonidina) deve essere evitata a causa del loro potenziale effetto ipotensivo additivo.
style="color: #000000;">Funzionalità dell'applicazione.
L'uso simultaneo di inibitori del CYP1A2 con tizanidina non è raccomandato.
I pazienti possono manifestare ipertensione e tachicardia dopo la brusca interruzione del farmaco o dopo una rapida riduzione della dose. In alcuni casi, tale ipertensione di rimbalzo può causare un ictus. Il trattamento con tizanidina non deve essere interrotto improvvisamente, ma solo riducendo gradualmente la dose.
Per i pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina < 25 ml/min), la dose iniziale raccomandata è di 2 mg 1 volta al giorno. La dose deve essere aumentata costantemente, a piccoli "passi", tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità. Per ottenere un effetto più pronunciato, si consiglia di aumentare prima la dose, che viene prescritta 1 volta al giorno, quindi aumentare la frequenza di somministrazione.
È stata segnalata compromissione epatica associata all'uso di tizanidina, ma in pazienti trattati con dosi giornaliere fino a 12 mg, ciò è stato osservato raramente. A questo proposito, si raccomanda di monitorare la funzionalità epatica una volta al mese durante i primi quattro mesi di terapia in quei pazienti che usano tizanidina a una dose di 12 mg o più e in pazienti con sintomi clinici Zanaflex prezzo suggestivi di insufficienza epatica (ad esempio, nausea , perdita di appetito o aumento della stanchezza morbilità ad eziologia sconosciuta). L'uso del farmaco Tizalud deve essere interrotto se i livelli di ALT o ACT nel siero del sangue superano il limite superiore del normale di 3 volte o più per un lungo periodo.
L'ipotensione arteriosa può verificarsi durante l'uso di tizanidina, nonché a seguito di interazioni farmacologiche con inibitori del CYP1A2 e / o farmaci antipertensivi. Sono state segnalate forme gravi di ipotensione arteriosa, come perdita di coscienza e collasso circolatorio.
Si deve prestare attenzione quando si utilizza questo farmaco con agenti che prolungano l'intervallo QT (ad esempio cisapride, amitriptilina, azitromicina).
È necessaria cautela nei pazienti con cardiopatia ischemica e/o insufficienza cardiaca. Il monitoraggio dell'ECG deve essere effettuato a intervalli regolari all'inizio dell'uso del farmaco Tizalud in tali pazienti.
Prima di utilizzare questo farmaco in pazienti con miastenia grave, il rapporto rischio-beneficio deve essere attentamente valutato.
L'esperienza con bambini e adolescenti è limitata, quindi l'uso del farmaco Tizalud non è raccomandato per questa categoria di pazienti.
Bisogna fare attenzione durante l'uso questo farmaco nei pazienti anziani.
Le compresse di Tizalud contengono lattosio. Pazienti con malattie ereditarie rare - intolleranza al galattosio, grave carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio - le compresse di Tizalud non sono raccomandate.
Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza. I dati sull'uso del farmaco Tizalud nelle donne in gravidanza sono limitati, quindi non dovrebbe essere prescritto durante la gravidanza, a meno che il potenziale beneficio per la madre non superi il possibile rischio per il feto.
Allattamento. È stato stabilito che la tizanidina passa nel latte materno in piccole quantità. Pertanto, le donne che allattano non devono assumere il farmaco.
Fertilità. I dati disponibili indicano che la tizanidina, utilizzata alla dose di 10 mg/kg al giorno nei ratti maschi e alla dose di 3 mg/kg al giorno nelle femmine di ratto, non ha causato compromissione della fertilità. È stata osservata una ridotta fertilità nei ratti maschi che hanno ricevuto tizanidina alla dose di 30 mg/kg al giorno e nelle femmine di ratto che hanno ricevuto tizanidina alla dose di 10 mg/kg al giorno. A queste dosi sono stati osservati anche sedazione e sudorazione. perdita di peso e atassia.
La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi.
La tizanidina può causare sonnolenza, capogiri e/o ipotensione, compromettendo così la capacità del paziente di guidare veicoli o usare macchinari. I rischi aumentano con l'uso simultaneo di alcol.
Pertanto, ci si dovrebbe astenere da attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una reazione rapida, come guidare veicoli o lavorare con macchine e meccanismi.
Metodo di applicazione e dose.
Tizalud ha una finestra terapeutica ristretta e un'elevata variabilità dei livelli plasmatici di tizanidina in diversi pazienti. Pertanto, è importante utilizzare dosi ottimali in base alle esigenze del paziente. Il trattamento deve essere iniziato con una dose bassa di 2 mg, che riduce al minimo il rischio di effetti avversi derivanti dall'assunzione del farmaco. Se necessario, aumentare gradualmente la dose del farmaco, osservando tutte le precauzioni necessarie.
adulti
Sollievo da spasmi muscolari dolorosi
In cambiare 2-4 mg 3 volte al giorno. Nei casi più gravi, può essere assunta una dose aggiuntiva di 2 o 4 mg prima di coricarsi.
Spasticità nei disturbi neurologici
La dose deve essere selezionata individualmente per ciascun paziente.
La dose giornaliera iniziale non deve superare i 6 mg suddivisi in 3 dosi. Può essere aumentato gradualmente a 2-4 mg due volte ad intervalli di 3-7 giorni. Di norma, l'effetto terapeutico ottimale si ottiene con una dose giornaliera di 12-24 mg, suddivisa in 3 o 4 dosi. Non superare una dose giornaliera totale di 36 mg.
Popolazioni di pazienti speciali
Applicazione a bambini e adolescenti
L'esperienza nell'uso del farmaco Tizalud nei bambini e negli adolescenti è limitata, pertanto il farmaco non è raccomandato per l'uso nei bambini e negli adolescenti.
Uso in pazienti anziani
L'esperienza nell'uso del farmaco nei pazienti anziani è limitata, pertanto, si deve usare cautela quando si usa il farmaco Tizalud in questa categoria di pazienti. Si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa e di aumentarla gradualmente, con cautela, a "piccoli passi". riduzione del rapporto ottimale tra tollerabilità individuale ed efficacia terapeutica del farmaco.
Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa
Per i pazienti con funzionalità renale compromessa (CC < 25 ml/min), la singola dose terapeutica giornaliera iniziale raccomandata è di 2 mg. L'aumento della dose avviene gradualmente e con cautela a "piccoli passi", fino al raggiungimento del rapporto ottimale tra tollerabilità individuale ed efficacia terapeutica del farmaco. Al fine di aumentare l'efficacia terapeutica, una singola dose dovrebbe essere prima aumentata prima di passare a un'assunzione giornaliera più frequente del farmaco.
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa
Il trattamento di pazienti con grave compromissione epatica è controindicato. Tizalud è ampiamente metabolizzato nel fegato. Il farmaco deve essere usato con cautela nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica moderatamente grave. Il trattamento dovrebbe iniziare con il dosaggio più basso; è possibile che l'aumento della dose avvenga con cautela e tenendo conto della tolleranza individuale del paziente al farmaco Tizalud.
Interruzione del trattamento
D'accordo con Se è necessaria l'interruzione del trattamento farmacologico, la dose deve essere ridotta lentamente e gradualmente. Ciò è particolarmente vero per i pazienti che hanno ricevuto Zanaflex generico una dose aumentata del farmaco per lungo tempo. Pertanto, il rischio di sviluppare un aumento di rimbalzo della pressione sanguigna e della tachicardia è ridotto.
Figli.
L'esperienza con l'uso del farmaco in pediatria è limitata. Non è consigliabile prescrivere Tizalud ai bambini.
Overdose.
Ci sono state pochissime segnalazioni di overdose di droga con Tyzalud.
Sintomi: nausea, vomito, ipotensione arteriosa, bradicardia, prolungamento dell'intervallo QT, vertigini, miosi, distress respiratorio, coma, ansia, sonnolenza.
Trattamento: per rimuovere il farmaco dal corpo, si raccomanda l'uso ripetuto di alte dosi di carbone attivo. La diuresi forzata può accelerare l'eliminazione del farmaco. In futuro, dovrebbe essere effettuato un trattamento sintomatico.
Reazioni avverse.
Reazioni avverse come sonnolenza, affaticamento, vertigini, secchezza dolore alla bocca, ipotensione, nausea, disturbi gastrointestinali e livelli elevati di transaminasi sieriche sono generalmente lievi e transitori nei pazienti che usano le basse dosi raccomandate per lo spasmo muscolare doloroso.
A dosi superiori a quelle raccomandate per il trattamento della spasticità, le suddette reazioni avverse si verificano più frequentemente e sono più pronunciate, ma raramente sono così gravi da interrompere il trattamento. Possono verificarsi anche le seguenti reazioni avverse: ipotensione arteriosa, bradicardia, debolezza muscolare, disturbi del sonno, allucinazioni ed epatite.
L'insorgenza di tali sintomi è stata segnalata dopo brusca interruzione della tizanidina, in particolare dopo trattamento a lungo termine e/o alte dosi giornaliere e/o terapia concomitante con farmaci antipertensivi. In tali circostanze, i pazienti possono manifestare ipertensione e tachicardia. In alcuni casi, tale ipertensione di rimbalzo può causare un ictus. Pertanto, il trattamento con tizanidina non deve essere interrotto improvvisamente, ma solo riducendo gradualmente la dose.
Da parte della psiche: insonnia, disturbi del sonno; allucinazioni.
Dal lato del sistema nervoso centrale: sonnolenza, vertigini; confusione nia, vertigine.
Dal lato del sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa; bradicardia; sincope.
Dal tratto gastrointestinale: secchezza delle fauci, dolore al tratto gastrointestinale, disturbi gastrointestinali; nausea.
Dal sistema epatobiliare: livelli elevati di transaminasi sieriche; epatite acuta, insufficienza epatica.
Dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare.
Disturbi generali: aumento della fatica; possono verificarsi astenia, sindrome da astinenza, reazioni di ipersensibilità.
Da parte degli organi della vista: visione offuscata.
Ricerca: abbassare la pressione sanguigna, aumentare il livello delle transaminasi.
Da consumarsi preferibilmente entro.
3 anni.
Condizioni di archiviazione.
Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Pacchetto.
10 compresse in un blister.
3 blister in una confezione.
Categoria vacanza.
Su prescrizione medica.
Produttore.
L'ubicazione del produttore e l'indirizzo del luogo della sua attività.