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Composto:

principio attivo: ondansetron;

1 compressa contiene ondansetron cloridrato diidrato (in termini di ondansetron) 4 mg o 8 mg;

eccipienti: amido pregelatinizzato, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;

rivestimento filmogeno: idrossipropilmetilcellulosa, copovidone, polietilenglicole, trigliceridi a catena media, polidestrosio, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172).

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film.

Proprietà fisiche e chimiche fondamentali: compresse di forma rotonda con superficie biconvessa, rivestite con film da giallo a giallo-marrone sui colori.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antiemetici e antinausea. Antagonisti dei recettori della serotonina 5HT₃ .

Codice ATX A04A A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

L'ondansetron è un potente antagonista del recettore_5HT3 (serotonina) altamente selettivo. Il farmaco previene o elimina nausea e vomito causati da chemioterapia citotossica e / o radioterapia, nonché nausea e vomito postoperatori. Il meccanismo d'azione dell'ondansetron non è stato completamente chiarito. È possibile che il farmaco blocchi l'insorgenza di un riflesso del vomito, mostrando un effetto antagonista sui recettori 5HT₃ , che sono localizzati nei neuroni sia del sistema nervoso periferico che centrale. Il farmaco non riduce l'attività psicomotoria del paziente e non ha un effetto sedativo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'ondansetron viene completamente assorbito mediante assorbimento passivo dal tratto gastrointestinale e subisce un metabolismo primario. Circa 1,5 ore dopo l'uso del farmaco, Zofran prezzo la concentrazione plasmatica raggiunge il massimo. Dosi superiori a 8 mg aumentano l'esposizione sistemica di ondansetron in misura maggiore rispetto a dosi distribuite proporzionalmente. Questo può essere un segno di una riduzione del metabolismo primario a dosi orali elevate.

Ondansetron viene eliminato dalla circolazione sistemica da metabolismo enzimatico multiplo, principalmente nel fegato. Meno del 5% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine. La distribuzione dell'ondansetron quando somministrato per via orale, intramuscolare o endovenosa è la stessa: l'emivita è di circa 3 ore (nei pazienti anziani - 5 ore), il volume di distribuzione quando viene raggiunta la concentrazione di equilibrio è di quasi 140 litri. Legame alle proteine plasmatiche - 70-76%. Nei pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 15-60 ml/min), sia la clearance sistemica che il volume di distribuzione dell'ondansetron sono ridotti, determinando un aumento lieve e clinicamente non significativo dell'emivita del farmaco. La farmacocinetica dell'ondansetron praticamente non cambia nei pazienti con grave insufficienza renale sottoposti a emodialisi cronica (gli studi sono stati condotti tra le sessioni di emodialisi). Nei pazienti con insufficienza epatica cronica grave, la clearance sistemica dell'ondansetron diminuisce notevolmente con un aumento dell'emivita (15-32 ore). L'assenza dell'enzima CYP2D6 non influisce sulla farmacocinetica dell'ondansetron. Le proprietà farmacocinetiche dell'ondansetron non cambiano con l'uso ripetuto. La biodisponibilità dell'ondansetron orale e l'emivita sono clinicamente leggermente aumentate nei pazienti anziani.

Nelle donne, l'assorbimento della dose orale è stato più veloce e in misura maggiore, e il sistema molti l'autorizzazione e il volume di distribuzione sono stati meno.

La biodisponibilità del farmaco con il cibo è leggermente superiore, ma gli antiacidi non influenzano la biodisponibilità.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Prevenzione e trattamento della nausea e del vomito causati da chemioterapia citotossica o radioterapia. Prevenzione della nausea e del vomito nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni

• Ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri antagonisti selettivi dei recettori della serotonina 5HT₃ ;
• uso simultaneo con apomorfina;
• grave disfunzione epatica;
• chirurgia compra Zofran addominale.

Interazioni con altri farmaci e altri tipi di interazioni.

L'ondansetron non accelera né inibisce il metabolismo di altri farmaci se usato in concomitanza. Studi specifici hanno dimostrato che ondansetron non interagisce con etanolo , temazepam , furosemide, alfentanil, morfina, lidocaina, tiopentale o propofol .

L'ondansetron è metabolizzato dal sistema enzimatico del citocromo P459 epatico: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. A causa della diversità degli enzimi del metabolismo dell'ondansetron, l'inibizione o la diminuzione dell'attività di uno di essi (ad esempio, una deficienza genetica Zofran Italia di CYP2D6) è normalmente compensata da altri enzimi e non influirà sulla clearance complessiva. ondansetron o questo effetto sarà trascurabile.

Fenitoina , carbamazepina e rifampicina: quando trattati con potenziali induttori del CYP3A4 (ad es. fenitoina , carbamazepina e rifampicina ), la clearance dell'ondansetron aumenta e la sua concentrazione ematica diminuisce.

Tramadolo: Secondo un piccolo numero di studi clinici, l'ondansetron può ridurre l'effetto analgesico.

Apomorfina: l'uso concomitante è controindicato, in quanto si sono verificati casi di grave ipotensione arteriosa e perdita di coscienza.

Farmaci che prolungano l'intervallo QT: è possibile un ulteriore prolungamento dell'intervallo QT.

Farmaci cardiotossici (es. antracicline): possibile aumento del rischio di aritmie.

Serotonergici (p. es., SSRI e SNRI). Dopo l'uso simultaneo di ondansetron e altri farmaci serotoninergici, incl. inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (SNRI) (vedere la sezione "Peculiarità d'uso").

Caratteristiche dell'applicazione.

L'ondansetron non è efficace nel prevenire la nausea e il vomito nella cinetosi.

Sono descritti casi di ipersensibilità crociata a vari antagonisti. Recettori_5HT3 . Pertanto, in presenza di ipersensibilità a uno degli antagonisti del recettore 5HT₃ , una reazione simile ad altri antagonisti può essere più pronunciata a seguito di Zofran generico reazioni incrociate. Se c'è anche una lieve reazione di ipersensibilità a uno dei farmaci antagonisti del recettore 5HT₃ , non è consigliabile cambiarlo con un altro, data la possibilità di aumentare la reazione di ipersensibilità.

L'ondansetron aumenta l'intervallo QT in modo dose-dipendente. Sono stati segnalati casi di flutter/sfarfallio ventricolare (“torsade de pointes”) con ondansetron. L'ondansetron deve essere evitato nei pazienti con sindrome congenita del QT lungo. Ondansetron deve essere usato con cautela nei pazienti che hanno o possono sviluppare un prolungamento dell'intervallo QT, compresi i pazienti con squilibrio elettrolitico, insufficienza cardiaca congestizia, bradiaritmie e pazienti trattati con altri farmaci che possono causare il prolungamento dell'intervallo QT o lo squilibrio elettrolitico. L'ipokaliemia e l'ipomagnesemia devono essere corrette prima dell'uso.

Poiché l'ondansetron indebolisce la motilità intestinale, durante l'uso del farmaco è necessario un attento monitoraggio dei pazienti con segni di ostruzione intestinale subacuta.

Nei pazienti sottoposti a chirurgia adenotonsillare, l'uso di ondansetron per prevenire nausea e vomito può per mascherare il verificarsi di sanguinamento. Pertanto, tali pazienti devono essere attentamente monitorati dopo l'uso di ondansetron.

L'ondansetron non influenza il sistema del citocromo P450, ma l'uso di altri farmaci che possono influenzare l'attività di questi enzimi può portare a un cambiamento nella clearance e nell'emivita dell'ondansetron.

I bambini che ricevono ondansetron insieme a farmaci chemioterapici epatotossici devono essere attentamente monitorati per possibili anomalie della funzionalità epatica.

I pazienti con ridotta tolleranza ai carboidrati, con rare malattie ereditarie come l'intolleranza al galattosio, il deficit di lattasi o il malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo farmaco, dato che le compresse contengono carboidrati, compreso il lattosio.

Dopo l'uso simultaneo di ondansetron e altri farmaci serotoninergici, è stata descritta la sindrome serotoninergica (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione"). Se il trattamento concomitante con ondansetron e altri farmaci serotoninergici è clinicamente giustificato, si raccomanda un appropriato monitoraggio del paziente.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Le donne in età fertile che usano ondansetron dovrebbero prendere in considerazione l'uso della contraccezione.

Sulla base degli studi epidemiologici condotti, ondanset Si sospetta che Ron causi malformazioni della regione maxillo-facciale se usato durante il primo trimestre di gravidanza. In uno studio di coorte su 1,8 milioni di gravidanze, l'uso di ondansetron nel primo trimestre è stato associato a un aumento del rischio di schisi orali (3 casi aggiuntivi ogni 10.000 donne trattate con ondansetron; rischio relativo aggiustato, 1,24, (IC 95% 1,03-1,48)) . Gli studi epidemiologici disponibili sulle malattie cardiache mostrano risultati contrastanti. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti in relazione alla tossicità riproduttiva. Ondansetron non deve essere usato durante il primo trimestre di gravidanza.

Per il periodo di trattamento farmacologico, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi.

Data la possibilità di sviluppare reazioni avverse dal sistema nervoso, si consiglia ai pazienti durante il trattamento di astenersi dalla guida di veicoli o altri meccanismi.

Metodo di applicazione e dose.

Il farmaco è usato all'interno.

Quando si esegue la terapia citostatica, il regime di dosaggio deve essere impostato individualmente, a seconda della gravità della reazione emetica.

Moderata chemioterapia e radioterapia emetogena

Per gli adulti , prescrivi internamente: inizialmente 8 mg per 1&ndash 2 ore prima di iniziare la terapia antitumorale, seguita da altri 8 mg 12 ore dopo.

Per prevenire nausea e vomito tardivi o prolungati dopo le prime 24 ore, continuare a utilizzare il farmaco a 8 mg ogni 12 ore per 5 giorni.

Con irradiazione parziale ad alte dosi della regione addominale, prescrivere 8 mg ogni 8 ore. Il farmaco deve essere assunto durante l'intero ciclo di chemioterapia e radioterapia, nonché 1-2 giorni (se necessario - 3-5 giorni) dopo il suo completamento.

Chemioterapia altamente emetogena

Per gli adulti, ondansetron 24 mg (in concomitanza con desametasone fosfato) viene somministrato per via orale 1-2 ore prima dell'inizio della chemioterapia. Per la prevenzione del vomito tardivo nei giorni successivi - 8 mg 2 volte al giorno durante l'intero corso della chemioterapia, nonché 5 giorni dopo il suo completamento.

Figli. In questa forma di dosaggio, il farmaco non deve essere usato nei bambini di età inferiore ai 4 anni. Le dosi per i bambini sono calcolate in base alla superficie corporea o al peso corporeo. Se è necessario utilizzare ondansetron alla dose di 2 mg, il farmaco deve essere utilizzato con il dosaggio appropriato o in un'altra forma di dosaggio.

Calcolo del dosaggio per superficie corporea. Immediatamente Zofran acquistare prima della chemioterapia, l'ondansetron (soluzione iniettabile) viene prescritto come singola iniezione endovenosa alla dose di 5 mg/m ² ; la dose endovenosa non deve superare gli 8 mg. La somministrazione orale deve iniziare dopo 12 ore e continuare fino a 5 giorni. Generale la dose giornaliera di ondansetron non deve superare i 32 mg.

Calcolo del dosaggio in base al peso corporeo. Immediatamente prima della chemioterapia, somministrare ondansetron (iniezione) come singola iniezione endovenosa alla dose di 0,15 mg/kg; la dose endovenosa non deve superare gli 8 mg. In futuro, è possibile introdurre due iniezioni endovenose a intervalli di 4 ore. La dose giornaliera totale di ondansetron non deve superare i 32 mg. La somministrazione orale deve iniziare dopo 12 ore e continuare fino a 5 giorni.

Nausea e vomito postoperatori

Per gli adulti , prescrivere 16 mg 1 ora prima dell'inizio dell'anestesia.

La dose massima giornaliera di ondansetron è di 32 mg, per i pazienti con funzionalità epatica compromessa - 8 mg.

Si raccomanda ai bambini con questa indicazione di usare Ondansetron sotto forma di soluzione iniettabile.

Per tutti i tipi di terapia

Pazienti anziani

Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti di età superiore a 65 anni.

Pazienti con insufficienza renale /em>

Non è necessario modificare il regime posologico o la via di somministrazione del farmaco nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Pazienti con insufficienza epatica moderata

Nei pazienti con insufficienza epatica moderata, la clearance dell'ondansetron è significativamente ridotta e l'emivita sierica è aumentata. In tali pazienti, la dose massima giornaliera del farmaco non deve superare gli 8 mg.

Pazienti con alterato metabolismo della sparteina/debrisochina

L'emivita dell'ondansetron non cambia nei pazienti con alterato metabolismo della sparteina e della detritiochina. In tali pazienti, dopo somministrazione ripetuta, la concentrazione del farmaco è la stessa dei pazienti con metabolismo normale. Pertanto, non è necessario modificare il regime posologico per questo gruppo di pazienti.

Figli.

I bambini sotto i 4 anni non devono prescrivere il farmaco in questa forma di dosaggio.

Overdose

Sintomi: visione offuscata, costipazione, ipotensione arteriosa, disturbi vasovagali con blocco atrioventricolare transitorio. L'ondansetron aumenta l'intervallo QT in modo dose-dipendente. In caso di sovradosaggio, si raccomanda il monitoraggio ECG.

Trattamento: sospensione del farmaco, terapia sintomatica e di supporto. L'uso di misure antiemetiche non è raccomandato a causa dell'effetto antiemetico del farmaco stesso. Non esiste un antidoto specifico.

Reazioni avverse

Sistema nervoso: mal di testa, mioclono, convulsioni, disturbi del movimento (comprese reazioni extrapiramidali come crisi oculogerica, reazioni distoniche e discinesia senza conseguenze cliniche sostenute), disturbi dell'andatura, corea, irrequietezza, sensazione di bruciore, protrusione della lingua, diplopia, depressione del sistema nervoso centrale , parestesia; vertigini, soprattutto durante la somministrazione endovenosa rapida del farmaco.

Organi della vista: disturbi visivi transitori (offuscamento degli occhi), cecità transitoria, soprattutto durante la somministrazione endovenosa. Nella maggior parte dei casi, la cecità si risolve entro 20 minuti.

Sistema cardiovascolare: dolore e fastidio toracico, dolore nell'area del cuore (con o senza sottoslivellamento del tratto ST), aritmie, extrasistoli, tachicardia, inclusa tachicardia ventricolare e sopraventricolare, fibrillazione atriale, palpitazioni, bradicardia, ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, prolungamento del Intervallo QT (incluso flutter/sfarfallio dei ventricoli ("torsade de pointes"), sensazione di calore, vampate di calore, sincope, alterazioni dell'ECG.

Apparato respiratorio: singhiozzo, tosse.

Apparato digerente: costipazione, diarrea, secchezza delle fauci.

Sistema epatobiliare: aumento asintomatico dei test di funzionalità epatica, insufficienza epatica.

Disturbi generali: debolezza, perdita di coscienza.

Questi casi si osservano principalmente in pazienti trattati con farmaci chemioterapici contenenti cisplatino.

Altro: febbre, ipokaliemia.

Da consumarsi preferibilmente entro

3 anni.

Condizioni di archiviazione

Nella confezione originale ad una temperatura non superiore a 25 ^° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Pacchetto

10 compresse in un blister, 1 blister in una confezione.

Categoria vacanza

Su prescrizione medica.

Produttore

Società per azioni pubblica "Centro scientifico e di produzione "Impianto chimico e farmaceutico Borshchagovsky".

Ubicazione del produttore e relativo indirizzo della sede di attività